[发明专利]胆固醇衍生物、螯合物、重组高密度脂蛋白及其用途

权利要求书

1.一种胆固醇衍生物，其特征在于，结构式如式（Ⅰ）所示：

其中，R1为式（Ⅱ）所示的结构，R2为羟基或式（Ⅱ）所示的结构：

2.如权利要求1所述的胆固醇衍生物，其特征在于，所述R’为烷基、聚乙二醇类型的接连基团或聚醚类型的接连基团。

3.如权利要求2所述的胆固醇衍生物，其特征在于，所述R’为式（Ⅲ）所示的结构：

其中，n=2～16。

4.如权利要求2所述的胆固醇衍生物，其特征在于，所述R’为式（Ⅳ）所示的结构：

其中，n=1～16。

5.如权利要求2所述的胆固醇衍生物，其特征在于，所述R’为式（Ⅴ）所示的结构：

其中，n=1～16。

6.如权利要求2所述的胆固醇衍生物，其特征在于，所述R’为式（Ⅵ）所示的结构：

其中，n=1～16。

7.如权利要求2所述的胆固醇衍生物，其特征在于，所述R’为式（Ⅶ）所示的结构：

其中，n=1～16。

8.一种螯合物，其特征在于，所述螯合物由权利要求1所述的胆固醇衍生物与金属离子螯合而形成。

9.如权利要求8所述的螯合物，其特征在于，所述金属离子为镧系金属离子。

10.一种重组高密度脂蛋白，其特征在于，所述重组高密度脂蛋白由载脂蛋白A-I、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、权利要求8所述的螯合物组成。

11.如权利要求10所述的重组高密度脂蛋白，其特征在于，所述载脂蛋白A-I、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、螯合物的摩尔比的范围为1:400:（20～400）。

12.如权利要求10所述的重组高密度脂蛋白，其特征在于，所述重组高密度脂蛋白采用胆酸钠表面活性剂法制备而得，包括如下步骤：将所述载脂蛋白A-I、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、螯合物和胆酸钠混合，孵育，透析除去胆酸钠，即得。

13.一种如权利要求10所述的重组高密度脂蛋作为肝胆功能性靶向的磁共振造影剂的用途。

14.如权利要求13所述的用途，其特征在于，所述磁共振造影剂为反映胆固醇在肝脏内代谢成胆酸的过程的造影剂。

15.如权利要求13所述的用途，其特征在于，所述磁共振造影剂为反映胆固醇在肝脏体内直接排泄到胆管的代谢过程的造影剂。