[发明专利]一种具有再分散性的糖皮质激素眼用水混悬液

权利要求书

1.一种眼用水混悬液，含有一种或几种不溶于水的糖皮质激素，水和一种或几种适用于眼用水混悬液的辅料，其特征在于，所述的不溶于水的药物微粉，其粒径分布同时满足以下条件：

D50为3.1-3.9μm，最大粒径小于28μm

粒径在1-6μm的微粉量，颗粒百分比为70%-75%，

粒径在6-10μm的微粉，颗粒百分比为15%-21%，

粒径小于等于10μm的微粉总量，颗粒百分比为92-98%。

2.如权利要求1所述的眼用水混悬液，其特征是所述不溶于水的糖皮质激素，是可的松、氟米龙、地塞米松、倍他米松、泼尼松龙、泼尼松、氢化可的松、瑞美松龙（Rimexolone）、氯替泼诺、布地奈德、环索奈德、阿氯米松、倍氯米松、氯泼尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龙、氯波尼醇、地夫可特、地奈德、去羟米松、二氟拉松、二氟可龙、二氟泼尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼缩松、氟轻松、氟可龙、氟培龙、氟泼尼定、氟泼尼松龙、氟氢缩松、哈西奈德、卤倍他索、卤米松、卤泼尼松、氢可他酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼松龙、莫米松、帕拉米松、泼尼卡酯、波尼立定、曲安西龙、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、地奈德、马泼尼酮、替可的松或其不溶于水的盐或酯中的一种或几种。

3.如权利要求1-2任一所述的眼用水混悬液，其特征是所述所述糖皮质激素的用量为占眼用水混悬液重量体积百分比的0.01％～2％。

4.如权利要求3所述的眼用水混悬液，其特征是所述所述糖皮质激素的用量为占眼用水混悬液重量体积百分比的0.1％～1％。

5.如权利要求1-4任一所述的眼用水混悬液，其特征在于所述的眼用水混悬液的辅料选自pH调节剂、渗透压调节剂、助悬剂、抗氧化剂、抑菌剂、螯合剂、表面活性剂中的一种或几种。

6.如权利要求5所述的眼用水混悬液，其特征是所述pH调节剂选自磷酸及其盐、硼酸及其盐、枸橼酸及其盐、醋酸及其盐、酒石酸及其盐、盐酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠中的一种或几种。

7.如权利要求5所述的眼用水混悬液其，其特征是所述渗透压调节剂选自甘油、丙二醇、氯化钠、氯化钾、山梨糖醇、甘露醇中的一种或几种。

8.如权利要求5所述的眼用水混悬液其，其特征是所述抑菌剂选自苯扎氯铵、苄索氯铵、山梨酸、山梨酸钾、对羟基苯甲酸甲酯（尼泊金甲酯）、对羟基苯甲酸丙酯（尼泊金丙酯）、氯代丁醇中的一种或几种。

9.如权利要求5所述的眼用水混悬液其，其特征是所述助悬剂选自透明质酸钠，羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯基醇、羧乙烯聚合物、聚乙烯基吡咯烷酮、卡波姆中的一种或几种。

10.如权利要求5所述的眼用水混悬液其，其特征是所述的表面活性剂选自吐温－80，聚氧乙烯蓖麻油60、聚氧乙烯氢化蓖麻油60，聚乙二醇硬脂酸酯，聚乙二醇4000 ，卵磷脂，蔗糖酯，聚氧乙烯烷基醚，伯洛沙姆，泰洛沙泊（Tyloxapol）中的一种或几种。