[发明专利]一种非诺贝特酸氨基酸乙酯盐、制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201210261859.9 申请日: 2012-07-25
公开(公告)号: CN102757338A 公开(公告)日: 2012-10-31
发明(设计)人: 吴豫生;牛成山;邹大鹏;李敬亚;郭瑞云 申请(专利权)人: 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司
主分类号: C07C59/90 分类号: C07C59/90;C07C51/41;C07C229/08;C07C229/22;C07C229/26;C07C227/18;A61K31/205;A61P3/06;A61P3/10
代理公司: 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 代理人: 牛爱周
地址: 450052*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 非诺贝特酸 氨基酸 乙酯盐 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种非诺贝特酸氨基酸乙酯盐,其特征在于,由非诺贝特酸与氨基酸乙酯反应制得。

2.根据权利要求1所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐,其特征在于,所述氨基酸乙酯的结构通式如式Ⅰ所示:

R选自H、C1-C5的烷基、和中的任一种,其中1≤n≤5,1≤m≤5。

3.根据权利要求2所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐,其特征在于,R选自H、甲基、异丙基、羟甲基和中的任一种。

4.根据权利要求3所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐,其特征在于,所述非诺贝特酸氨基酸乙酯盐为:

5.一种权利要求1-4任一所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将非诺贝特酸、氨基酸乙酯加入溶剂中,非诺贝特酸的摩尔数︰氨基酸乙酯的摩尔数=(1-2)︰(0.9-1.5),之后于室温下反应至析出白色沉淀,然后加热至45-60℃,保温反应15-30分钟,之后向反应体系中滴加乙醚,使反应体系至澄清,然后降至室温,继续反应50-100分钟,过滤,滤饼用乙醚洗涤,干燥,制得非诺贝特酸氨基酸乙酯盐。

6.根据权利要求5所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐的制备方法,其特征在于,所述溶剂为氯仿、二氯甲烷、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、甲基叔丁基醚中的一种或几种。

7.一种权利要求1-4任一所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐在制备治疗高血脂症、脂肪肝和/或高血糖疾病的药物中的应用。

8.一种药物组合物,其特征在于,由权利要求1-4任一所述的非诺贝特酸氨基酸乙酯盐和药用辅料组成。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,所述药用辅料为淀粉、可压性淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁、硫酸镁、糖浆、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶中的一种或几种。

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