[发明专利]苯并六元含氮杂环衍生物无效
申请号: | 201210265889.7 | 申请日: | 2012-07-30 |
公开(公告)号: | CN102898417A | 公开(公告)日: | 2013-01-30 |
发明(设计)人: | 孙亮;吴永谦 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/517;A61K31/4725;A61P29/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P11/02;A61P37/08;A61P13/12;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/06;A61P17/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 六元含氮杂环 衍生物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其溶剂化合物:
其中,
R1为氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C2-6烯基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-8环烷基或氰基;
R2为氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、-OR8、未被取代或被1~3个取代基取代的C2-6烯基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-8环烷基、卤素原子、羟基或氰基;
R3为氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、-OR8、未被取代或被1~3个取代基取代的C2-6烯基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-8环烷基、氰基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa’、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa’、-ORa、-SRa、-NR4R5,
其中R4和R5分别独立地为氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-8环烷基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa’、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa’、-C(=NRa)-Ra’、-C(=S)-NRaRa’、-C(=S)-Ra’、或为苄氧羰基和叔丁氧基羰基保护基,或R4和R5相互连接与其相连的氮原子形成3~7元杂环基,所述3~7元杂环基可任选地包含最多2个可以相同或不同的选自O、NRa或S的杂原子,
R8选自氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-12环烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C6-14芳基或未被取代或被1~3个取代基取代的3~15元杂环基;
Ar选自未被取代或被1~3个取代基取代的C6-14芳基、未被取代或被1~3个取代基取代的C6-14芳基C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的3~15元杂环基、或未被取代或被1~3个取代基取代的3~15元杂环基C1-8烷基,或其N-氧化物;
X为N或CR6,其中R6选自氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-8环烷基、卤素原子、氰基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa’、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa’、-ORa或-SRa;
Y选自-C(O)NR7-、-C(O)Ra-、-RaC(O)-、-NR7C(O)-、-NR7S(O)q-或-S(O)qNR7-,其中R7选自氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-12环烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C6-14芳基或未被取代或被1~3个取代基取代的3~15元杂环基;
q表示0、1或2;
Ra、Ra’分别独立地选自氢、未被取代或被1~3个取代基取代的C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-12环烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C3-12环烷基C1-8烷基、未被取代或被1~3个取代基取代的C6-14芳基或未被取代或被1~3个取代基取代的3~15元杂环基;
“取代的C1-8烷基”、“取代的C2-6烯基”、“取代的C3-8环烷基”、“取代的C3-12环烷基”、“取代的C3-12环烷基C1-8烷基”、“取代的C6-14芳基”、“取代的C6-14芳基C1-8烷基”、“取代的3~15元杂环基”、“取代的3~15元杂环基C1-8烷基”的取代基是指一个或多个独立地选自羟基、羧基、卤素原子、C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、-NRbRb’、-C(O)-Rb、-C(O)NRbRb’、-NRbC(O)Rb’、-S(O)q-Rb、-S(O)q-NRbRb’、-NRb-S(O)q-Rb’、或-C(O)ORb的基团,其中Rb、Rb’分别独立地是氢或C1-8烷基。
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