[发明专利]一种治疗癫痫的拉科酰胺片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗癫痫的片剂及其制备方法，具体涉及一种治疗癫痫的拉科酰胺片剂及其制备方法。

背景技术

拉科酰胺(lacosamide)，化学名为(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺，是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂，属于新一类功能性氨基酸，是具全新双重机制的抗惊厥药物。它选择性地促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白-2(CRMP-2)，而CRMP-2可能缓慢甚至阻滞癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。

拉科酰胺是由比利时优时比公司(UCB Pharma)的子公司施瓦茨法姆制药公司(Schwarz Pharma)开发，分别于2008年8月、9月和10月由欧盟德国与英国和美国FDA批准上市，商品名为Vimpat。III期临床试验中安全性和疗效的阳性资料显示：口服拉科酰胺200mg/d和400mg/d两组都显示比安慰剂组有统计学显著的和临床相关的改善。在过去用过3种不同的抗癫痫药仍不能控制的患者中同时加用拉科酰胺后一般能很好耐受。在多中心、双盲、安慰剂对照的试验中，与安慰剂相比，200mg/d组的惊厥率减少14.4％(P＝0.02)，400mg/d组的惊厥率减少15.0％(P＝0.03)。400mg/d组获50％缓解率者有40.5％，而安慰剂组是25.8％(P＝0.006)。该药一般能很好耐受。

但是，由于拉科酰胺略溶于水且性质不稳定，目前市售的拉科酰胺片剂虽然溶出度较高，但稳定性欠佳。

因此，现在临床上急需一种在提高溶出度的同时极大地改善药物稳定性的拉科酰胺片剂。

发明内容

本发明的首要目的是提供一种治疗癫痫的拉科酰胺片剂。

本发明的另一个目的是提供拉科酰胺片剂治疗癫痫的用途。

本发明的又一个目的是提供一种制备拉科酰胺片剂的方法。

本发明提供的治疗癫痫的拉科酰胺片剂包含下述重量份数配比的各组份：

(a)片芯部分：

拉科酰胺           30-200重量份；

包合材料           10-100重量份；

填充剂             80-250重量份；

崩解剂             5-70重量份；和

润滑剂             0.5-4重量份；

或者，片芯部分：

拉科酰胺           30-200重量份；

包合材料           10-100重量份；

填充剂             80-250重量份；

崩解剂             5-70重量份；

润湿剂或粘合剂     40-180重量份；和

润滑剂             0.5-4重量份；以及

(b)衣层部分：

包衣材料           6-30重量份。

在第一方面的实施方案中，所述片剂可以包含下述重量份数配比的各组份：

(a)片芯部分：

拉科酰胺           70-125重量份；

包合材料           40-80重量份；

填充剂             100-180重量份；

崩解剂             8-60重量份；和

润滑剂             1-4重量份；

或者，片芯部分：

拉科酰胺           70-125重量份；

包合材料           40-80重量份；

填充剂             100-180重量份；

崩解剂             8-60重量份；

润湿剂或粘合剂     50-170重量份；和

润滑剂             1-4重量份；以及

(b)衣层部分：

包衣材料           10-25重量份。