[发明专利]取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210267220.1 | 申请日: | 2012-07-30 |
公开(公告)号: | CN102786394B | 公开(公告)日: | 2017-03-01 |
发明(设计)人: | 刘宗英;刘翎;韩燕星;李卓荣;蒋建东 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07C43/23 | 分类号: | C07C43/23;C07C217/84;C07D215/20;C07C43/215;C07D215/14;C07D215/38;C07D311/64;C07D311/58;C07D333/56;C07D307/80;C07D333/66;C07D307/82;C07D |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司11139 | 代理人: | 孙皓晨,费碧华 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 双芳基亚 甲基 环烷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有如通式Ⅰ所示结构的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐或其水合物,
式中,
R1代表独立连接在苯环上形成取代的一个或多个以下基团:卤素、低级烷基、氰基、羟基、巯基、酰基、酯基、酰胺基、羧基、低级烷氧基或芳基氧基、低级烷硫基或芳基硫基、硝基、氨基,并且多个取代的基团可以相同也可以不同;
R2代表氢或独立连接在环烷基环上形成取代的一个或多个以下基团:卤素、羟基、低级烷基,并且多个取代的基团可以相同也可以不同;
W代表的是未取代或R3取代的芳基、杂芳基或稠环杂芳基,其中R3代表独立连接在芳环、杂芳环或稠环杂环上形成取代的一个或多个以下基团:卤素、低级烷基、氰基、羟基、巯基、酰基、酯基、酰胺基、羧基、低级烷氧基或芳基氧基、低级烷硫基或芳基硫基、硝基、氨基,并且多个取代的基团可以相同也可以不同;
n代表1-6的整数。
2.如权利要求1所述的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐或其水合物,其中,W代表未取代或R3取代的苯基,吡啶基,吡咯基,呋喃基,噻吩基,噁唑基,萘基,氧萘基,喹啉基,苯并吡喃基,吲哚基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,吲唑基,苯并咪唑基,苯并噻唑基或苯并噁唑基;W与母体结构的连接位置可在任何可连接的位置上,同时R3取代基的位置可在任何可连接的位置上;
优选的,当W所代表的杂芳基为吡咯基,呋喃基,噻吩基或噁唑基时,其与母体结构的连接位置在C2和C3位;当W所代表的稠环杂芳基为萘基或喹啉基时,其与母体结构的连接位置在C2位和C6位和C8位;当W所代表的稠环杂芳基为苯并吡喃基时,其与母体结构的连接位置在C2位和C3位;当W所代表的稠环杂芳基为吲哚基时,其与母体结构的连接位置在C1,C2,C3和C5位;当W所代表的稠环杂芳基为苯并噻吩基或苯并呋喃基时,其与母体结构的连接位置在C2,C3和C5位;当W所代表的稠环杂芳基为吲唑基时,其与母体结构的连接位置在C3和C5位;当W所代表的稠环杂芳基为苯并噁唑基时,其与母体结构的连接位置在C3和C5位。
3.根据权利要求1所述的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐或其水合物,其中,n为1,2,3或4;优选为1,2或3;更优选为1。
4.根据权利要求1所述的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐或其水合物,R1和R3分别为独立连接于芳基、杂芳基或稠环杂芳基的一个或多个低级烷基、低级烷氧基、羟基或氨基;R2为氢。
5.根据权利要求1所述的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐或其水合物,R1和R3分别为独立连接于芳基、杂芳基或稠环杂芳基的1-3个甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基或氨基。
6.根据权利要求1所述的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物或其药用盐或其水合物,W所代表的芳基、杂芳基或稠环杂芳基的主体结构为苯基、喹啉基、氧萘基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、吲唑基、苯并噁唑基或苯并吲哚基。
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