[发明专利]一种制备咖啡酰奎尼酸的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种为制备咖啡酰奎尼酸的方法。 

背景技术

黄花蒿为菊科植物Artemisia annua L.的干燥地上部分, 具有清热解毒、抗疟等功效。青蒿素是从黄花蒿中提取出来的有效成分,是我国唯一获得国际承认的抗疟新药。

黄花蒿在我国的资源丰富，但目前工业上对黄花蒿的利用只是提取青蒿素一个产品(李士雨,齐向娟,何玉娟.从黄花蒿植物中提取分离青蒿素的方法.CN200510015146.4)。对黄花蒿资源的其他利用大多停留在黄花蒿茶、复方冲剂(萧伟,王振中  毕宇安.一种由青蒿、金银花、栀子制成的中成药的含量测定方法.CN：201010173578.9)、植物生长调节剂（王三根.青蒿提取物作为植物生长调节与抗逆剂的用途.CN：200810069579.1）、饲料添加剂（柏大全. 青蒿提取物和青蒿提取副产物作为饲料添加剂的用途. CN：201010160557.3）等初加工的用途。事实上黄花蒿中不仅含有青蒿素，还含有咖啡酰奎尼酸类物质（Jian Han, Min Ye, Xue Qiao, Man Xu, Bao-rong Wang, De-An Guo. Characterization of phenolic compounds in the Chinese herbal drug Artemisia annua by liquid chromatography coupled to electrospray ionization mass spectrometry. 2008, (47): 516-525)，但此文献只是在甲醇提取物中鉴定出了含有咖啡酸奎尼酸类物质，并没有对其定量，也没有探讨提取。另有文献报道青蒿茶水溶液以液质联用的方法中鉴定出除青蒿素和咖啡酰奎尼酸类化合物，其中二咖啡酰奎尼酸量为1.54%，总咖啡酰奎尼酸的含量为2.56%. 但没有对工业分离进行探讨 (Teresa Carbonara, Rossana Pascale, Maria  Pia Argentieri, Paride  Papadia, Francesco Paolo Fanizzi, Luciano Villanova,  Pinarosa Avato. Phytochemical analysis of a herbal tea from Artemisia annua L.  Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2012. (62):79-86)。而本发明的研究发现，采用黄花蒿制备咖啡酰奎尼酸时，在江苏采集到的黄花蒿原料中醇提时所得的二咖啡酰奎尼酸含量达3.43%，总咖啡酰奎尼酸的含量达5.84%，远高于文献报道的最高值（二咖啡酰奎尼酸量为1.54%，总咖啡酰奎尼酸的含量为2.56%，）。因而用黄花蒿或黄花蒿废料对提取分离咖啡酰奎尼酸类化合物具有重要的现实意义，尤其是对于二咖啡酰奎尼酸药物的原料开拓有巨大的应用价值，对综合利用黄花蒿也是经济可行的方法。

在青蒿素产业中，含在黄花蒿提取剩余物或黄花蒿中的咖啡酸奎尼酸类物质被浪费。

现代药理学研究表明咖啡酸奎尼酸类化合物具有抗氧化活性、治疗炎症、抑制微生物和病毒活性、酶抑制作用、保肝活性、抗凝血活性等多种生物活性（赵昱,赵军,李湘萍. 咖啡酰奎尼酸类化合物研究进展. 中国中药杂志[J]. 2006, 31:869-874.）。其中二咖啡酰奎尼酸类化合物具有更优的生物学活性，也是抗HIV 活性化合物的研究热点（Hu, Z, D., Dong, L., Southerland, W. M. Prediction of the interaction of HIV-1 intergrase and its dicaffeoylquinic acid inhibitor through molecular modeling approach. Ethnicity & Disease, 2010,(20):45-49）。