[发明专利]一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物及合成方法和其在药物制剂中的应用有效
| 申请号： | 201210277577.8 | 申请日： | 2012-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103275105A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 李小六;陈华;杨天宇;魏思楠;秦占斌;张平竹;王克让 | 申请（专利权）人： | 河北大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;C07D513/14;A61K31/542;A61P31/18 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人： | 白海静 |
| 地址： | 071002 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂糖 噻嗪烷酮 衍生物 合成 方法 药物制剂 中的 应用 | ||
1.一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物，其化学通式如（Ⅰ）所示：
其中R为氢原子或三苯甲基；X为次甲基或氮原子；P同为氢原子或异丙亚基。
2.根据权利要求1所述的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物，其特征在所说R为三苯甲基；X为次甲基或氮原子；糖环不同位置的P同为异丙亚基。
3.根据权利要求1所述的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物，其特征在于所说R为氢原子；X为次甲基或氮原子；糖环不同位置的P同为氢原子。
4.根据权利要求3所述的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物，其特征在于所述化合物为以下一对非对应异构体：
。
5.一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物的合成制备方法，其特征在于它包括以下步骤:
a、以叠氮基糖为起始原料，在甲苯溶剂中，按照摩尔比1：1～5，加入三苯基膦，搅拌溶解；
b、微波辐射或油浴搅拌，按照摩尔比1：1～5，加入巯基水杨酸或巯基烟酸反应，调pH6.5—7.5，萃取，得到化学通式如（Ⅰ）所示化合物；
其中R为氢原子或三苯甲基；X为次甲基或氮原子；P同为异丙亚基。
6.一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物的合成制备方法，其特征在于它包括以下步骤:
a、叠氮基糖原料与三苯基膦，按照摩尔比1：1～5，在甲苯溶剂中，微波辐射或室温搅拌1-120分钟；
b、按照摩尔比1：1～5，加入巯基乙酸或巯基丙酸，微波辐射或油浴下80-150oC搅拌10-300分钟，调pH6.5—7.5，萃取，得到如化学通式Ⅰ所示化合物；
其中R为氢原子或三苯甲基；X为次甲基或氮原子；P同为异丙亚基；
c、将b步合成的化合物，脱除保护基，得到化学通式如（Ⅱ）所示化合物；
其中X为次甲基或氮原子。
7.权利要求1所述的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物在制备抗HIV病毒药物制剂中的应用。
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