[发明专利]光学活性(S或R)-β-氨基酸及其酯的制造方法、β-氨基酸2-烷氧基乙酯、光学活性(S或R)-β-氨基酸2-烷氧基乙酯

权利要求书

1.一种通式(II)所示的光学活性(S或R)-β-氨基酸以及通式(III)所示的光学活性(R或S)-β-氨基酸酯的制造方法，其特征在于，在水解酶的存在下，在有机溶剂中，使水与通式(I)所示的外消旋混合物β-氨基酸酯的一种对映体进行选择性反应，

式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，R¹表示可以具有取代基的烷基，

式中，R与前述定义相同，*表示不对称碳原子，

式中，R和R¹与前述定义相同，*表示具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型的不对称碳原子。

2.根据权利要求1所述的制造方法，其中，所使用的水的量相对于1mol作为外消旋混合物的β-氨基酸酯为0.5～10mol。

3.根据权利要求1所述的制造方法，其中，水解酶是蛋白酶、酯酶、脂肪酶。

4.根据权利要求1所述的制造方法，其中，水解酶是源自洋葱伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia(Pseudomonas cepacia))的脂肪酶。

5.根据权利要求1所述的制造方法，其中，在反应体系内存在选自无机盐和有机盐的至少1种，其中，无机盐选自磷酸钠和磷酸钾，有机盐选自醋酸钠、醋酸铵以及柠檬酸钠。

6.根据权利要求1所述的制造方法，其中，水解酶在缓冲液的存在下被冷冻干燥。

7.根据权利要求6所述的制造方法，其中，缓冲液是选自磷酸钠水溶液、磷酸钾水溶液以及醋酸铵水溶液组成的组中的至少1种缓冲液。

8.根据权利要求1所述的制造方法，其中，在反应中存在选自非离子表面活性剂、两性表面活性剂、阴离子表面活性剂以及阳离子表面活性剂中的至少1种表面活性剂。

9.根据权利要求1所述的制造方法，其中，R¹为可以具有取代基的甲基或乙基。

10.根据权利要求9所述的制造方法，其中，R¹被卤素原子或烷氧基取代。

11.根据权利要求1～10任一项所述的制造方法，其中，有机溶剂使用选自醚类、酮类、脂肪族烃类以及芳香族烃类组成的组中的至少1种有机溶剂。

12.根据权利要求1所述的制造方法，其中，从通过反应生成的通式(II)所示的光学活性(S或R)-β-氨基酸和通式(III)所示的光学活性(R或S)-β-氨基酸酯的混合物中将它们各自分离，

式中，R和R¹与前述定义相同，*表示不对称碳原子，

式中，R和R¹与前述定义相同，*表示具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型的不对称碳原子。

13.一种β-氨基酸-2-烷氧基乙酯，其为通式(IV)所示的外消旋混合物：

式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，R²表示烷基。

14.一种通式(V)所示的光学活性(R或S)-β-氨基酸2-烷氧基乙酯：

式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，R²表示烷基，*表示不对称碳原子。