[发明专利]用于提高眼睛中视黄斑色素密度并预防或治疗年龄相关性视黄斑衰退症的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于提高眼睛中视黄斑色素密度并预防或治疗年龄相关性视黄斑衰退症的组合物，属于医药化工领域。 

背景技术

年龄相关性视黄斑衰退症(age-related macular degeneration，AMD)是一种主要的人类致盲疾病，发病时往往导致中央视力下降，严重时使人失明。视黄斑衰退症发病率与人的年龄相关，年龄越大，此病越容易发生。调查发现，仅在北美就有1500万50岁以上的人患此疾病，其中120万人病情严重。在美国75岁以上的人口中，30％患有某种程度的视黄斑衰退症，另外有23％的人口会在随后的五年中会患上此种疾病。有些调查表明，在55-64岁，65-74岁及75岁以上年龄段人群中，视黄斑衰退症的发病率分别为16.8％，25.6％和42％。 

视黄斑衰退症有两种类型，分别是非渗出性(干性)和渗出性(湿性)。两种类型的视黄斑衰退症反映了不同的病理过程，而且通常在患者两只眼睛中同时发生，如不予干预的话会往深度发展。 

干性和湿性视黄斑衰退症都会伴随着人眼中玻璃疣(drusen)的形 成。玻璃疣是一种无规则的圆形黄色到白色蛙卵状小斑点，透明或半透明，处于视网膜色素上皮和玻璃膜(Bruch’s membrane)之间。玻璃疣的出现往往意味着视网膜色素上皮功能的病变。玻璃疣又有硬和软两种形式，硬玻璃疣(瘤状)是由于玻璃膜上视网膜上皮细胞代谢碎片的积累。软玻璃疣一般比硬玻璃疣大且有不明确的边界，通常是由视网膜上皮细胞脱落而形成的。玻璃疣钙化后会有亮光。干性视黄斑衰退往往会导致外部视网膜、视网膜上皮细胞、玻璃膜或者脉络膜毛细血管层萎缩和退化，从而形成玻璃疣，颜色失调及其它眼功能障碍。湿性视黄斑衰退的特征是视网膜上皮细胞或感觉神经层的浆状或出血性脱落，会导致脉络膜新生血管生成。这些在临床上都会导致视觉变形或中央视觉模糊，严重时会使眼睛失明。 

如上所述，AMD是一种会导致失明的眼科疾病，其往往是由于眼中脂质氧化形成一种荧光性脂褐质而导致玻璃疣、玻璃膜、脉络膜新生血管的生成。一般认为，眼睛长期暴露于高能量的蓝光中会加速这种脂褐质的形成。目前AMD形成的确切机理不是很清楚，也没有明确的治疗和预防方法，但多项研究表明，AMD的形成与发展和人眼中类胡萝卜素特别是叶黄素和玉米黄素的含量息息相关，多量的叶黄素和玉米黄素能延缓AMD的发生和形成，另外，体内的抗氧化剂如维生素E、维生素A、硒、锌、谷胱甘肽也能对AMD的发展起到抑制作用。 

叶黄素和玉米黄素是唯一存在于人类眼视网膜上的一种类胡萝卜素，它们选择性地沉积在黄斑区和整个视网膜，以黄斑的中心凹周 围密度为最高，视网膜周边部分逐渐减少。这些黄斑色素能有效地防止视网膜上氧化反应的发生。可以认为，治疗和预防眼底黄斑衰退或损伤的有效办法为补充叶黄素和玉米黄素。叶黄素和玉米黄素对AMD良好的健康作用主要是由于它们的最大吸收波长在450nm左右，与可见光中能量最大的蓝光的波长一致，这样，眼底黄斑中的叶黄素和玉米黄素就能起到一种很好的过滤作用，将破坏性的蓝光吸收过滤掉，从而对保护眼睛，减少其中的脂质氧化，延缓AMD的发生和发展。而且，叶黄素和玉米黄素在无AMD时可以用于提高视觉功效，如对青少年近视及老年的肌肉退化症等所导致的老年人盲眼病，以及日光、电脑等所发射的紫外线对眼睛的损害有较好的保健作用。大量临床检测的结果表明：人体每日的推荐的叶黄素和玉米黄素摄入量为6mg，一般认为，叶黄素晶体可接受的日摄入量(ADI)为25mg/人/天，而不会引起胡萝卜素黄皮肤病。 

叶黄素和玉米黄素独特的生理功能，已经引起了人们越来越大的兴趣。目前国外出现了大量含以上两种天然色素的健康食品和强化食品。美国FDA1995年批准了叶黄素和玉米黄素作为食品补充剂用于食品中，以提高其营养价值。 

叶黄素和玉米黄素人体自身都不能合成，必需从外界摄入。由于结构上的不对称性，目前叶黄素只能从植物中提取，其主要来源是万寿菊花，而玉米黄素来源主要有三个方面，分别是从植物如枸杞中提取，化学合成以及通过叶黄素异构化转位反应得到。从植物中提取和通过化学合成得到的玉米黄素是(3R，3’R)立体异构构型，而从叶黄素 异构化得到的为(3R，3’S)异构体。(3R，3’R)-玉米黄素和((3R，3’S，meso)-玉米黄素在人眼中都有分布，特别的是越往视黄斑中央，(3R，3’S，meso)-玉米黄素的比例越高。