[发明专利]一种格列吡嗪控释组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种格列吡嗪控释组合物，由双层片芯和半透膜控释包衣膜组成，所述双层片芯由含药层及助推层组成，其中，含药层由格列吡嗪5.5份，分子量为10~30万的聚氧乙烯85~115份，粘合剂0~10份，硬脂酸镁0.2~1份组成；助推层由分子量为400~800万的聚氧乙烯45~55份，氧化铁红0.5~2.5份，氯化钠7~10份，粘合剂0~5份，硬脂酸镁0.2~1份组成；半透膜控释包衣膜由醋酸纤维素16~24份、聚乙二醇0.85~1.27份组成；包衣膜通过包衣液间歇性喷雾方式制备，具体步骤为：①配制包衣液：将聚乙二醇溶于纯化水、醋酸纤维素溶于丙酮，将两溶液混合均匀，②包衣液喷雾，③用水喷雾，④干燥以除去水，⑤重复操作②~④，直至包衣膜增重符合要求。

2.如权利要求1所述的格列吡嗪控释组合物，其特征在于：所述包衣液由成膜材料3.3%~6.7%、丙酮83.3%~93.0%和水3.5%~10.4%组成，所述成膜材料由醋酸纤维素和聚乙二醇组成。

3.如权利要求2所述的格列吡嗪控释组合物，其特征在于：所述包衣液由成膜材料4.4%、丙酮88.2%和水7.4%组成。

4.如权利要求1-3任一项所述的格列吡嗪控释组合物，其特征在于粘合剂选自聚氧乙烯、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素钠的一种或几种。

5.一种制备如权利要求1所述的格列吡嗪控释组合物的方法，包含如下步骤：

①含药层制粒：

将粘合剂、格列吡嗪、聚氧乙烯混匀，制粒，干燥后加入硬脂酸镁，混匀；

②助推层制粒：

将粘合剂、氧化铁红、聚氧乙烯、氯化钠混匀，制粒，干燥后加入硬脂酸镁，混匀；

③双层片芯制备：

将含药层及助推层颗粒压制成双层片；

④包衣：

a. 配置包衣液：将聚乙二醇溶于纯化水、醋酸纤维素溶于丙酮，将两溶液混合均匀；

b. 包衣液喷雾；

c. 继续用水喷雾；

d. 干燥以除去水；

e. 重复b~d的操作，直至包衣膜增重符合要求；

⑤打孔：

在含药层包衣膜上使用激光或机械手段形成一个或多个释药小孔。

6.如权利要求5所述的格列吡嗪控释组合物的制备方法，其特征在于所述包衣液由醋酸纤维素3.2%~6.3%、聚乙二醇0.1%~0.4%、丙酮83.3%~93.0%和水3.5%~10.4%组成。

7.如权利要求6所述的格列吡嗪控释组合物的制备方法，其特征在于所述包衣液由醋酸纤维素4.2%、聚乙二醇0.2%、丙酮88.2%和水7.4%组成。

8.如权利要求7所述的格列吡嗪控释组合物的制备方法，其特征在于粘合剂选自聚氧乙烯、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素钠的一种或几种。

9.如权利要求5-8任一项所述的格列吡嗪控释组合物的制备方法，其特征在于释药小孔孔径为0.4~0.6mm。