[发明专利]用于阿戈美拉汀颊腔给药的固体药用组合物

权利要求书

1.用于全身作用的固体颊腔用药用组合物，该药用组合物含有阿戈美拉汀或其水合物、复合物、共晶、结晶形式、与可药用酸或碱的加成盐之一以及一种或多种选自下列的赋形剂：稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、矫味剂、反刺激剂和甜味剂，其特征在于其能够使活性成分缓慢释放并且绝对生物利用度大于25%。

2.用于全身作用的固体颊腔用药用组合物，该药用组合物含有阿戈美拉汀或其水合物、复合物、共晶、结晶形式、与可药用酸或碱的加成盐之一以及一种或多种选自下列的赋形剂：稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、矫味剂、反刺激剂和甜味剂，其特征在于其能够使活性成分缓慢释放并且生物利用度大于在口粘膜吸收的口分散片的生物利用度，所述口分散片含有相同形式和相同剂量的活性组分阿戈美拉汀。

3.权利要求1或2的药用组合物，其特征在于其含有具有非常好的压缩性能并提供可溶蚀性的稀释剂。

4.权利要求3的药用组合物，其特征在于所述稀释剂为多元醇或糖。

5.用于全身作用的固体颊腔用药用组合物，该药用组合物含有阿戈美拉汀或其水合物、复合物、共晶、结晶形式、与可药用酸或碱的加成盐之一以及一种或多种选自下列的赋形剂：稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、矫味剂、反刺激剂和甜味剂，其特征在于其为吮吸片。

6.权利要求1-4中任一项的药用组合物，其特征在于其为吮吸片。

7.用于全身作用的固体颊腔用药用组合物，该药用组合物含有阿戈美拉汀或其水合物、复合物、共晶、结晶形式、与可药用酸或碱的加成盐之一以及一种或多种选自下列的赋形剂：稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、矫味剂、反刺激剂和甜味剂，其特征在于其为吮吸锭剂。

8.权利要求1-4中任一项的药用组合物，其特征在于其为吮吸锭剂。

9.用于全身作用的固体颊腔用药用组合物，该药用组合物含有阿戈美拉汀或其水合物、复合物、共晶、结晶形式、与可药用酸或碱的加成盐之一以及一种或多种选自下列的赋形剂：稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、矫味剂、反刺激剂和甜味剂，其特征在于其为通过热熔挤压或注塑获得的固体。

10.权利要求1-4中任一项的药用组合物，其特征在于其为通过热熔挤压或注塑获得的固体。

11.用于全身作用的固体颊腔用药用组合物，该药用组合物含有阿戈美拉汀或其水合物、复合物、共晶、结晶形式、与可药用酸或碱的加成盐之一以及一种或多种选自下列的赋形剂：稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、包衣剂、增塑剂、矫味剂、反刺激剂和甜味剂，其特征在于其为吮吸软锭剂。

12.权利要求1-4中任一项的药用组合物，其特征在于其为吮吸软锭剂。

13.权利要求1-12中任一项的药用组合物，其特征在于制剂中使用的活性成分是以晶型II获得的。

14.权利要求1-13中任一项的药用组合物，其特征在于其含有0.1-25mg的阿戈美拉汀。

15.权利要求1-13中任一项的药用组合物，其特征在于其含有0.1-10mg的阿戈美拉汀。

16.权利要求1-13中任一项的药用组合物，其特征在于其含有0.1-5mg的阿戈美拉汀。

17.权利要求1-13中任一项的药用组合物，其特征在于其含有0.1-3mg的阿戈美拉汀。

18.权利要求1-17中任一项的药用组合物，其特征在于其使得能够获得大于30%的绝对生物利用度。

19.权利要求1-17中任一项的药用组合物，其特征在于与口粘膜吸收的口分散片相比，吮吸片的相对生物利用度至少为1.5，所述口粘膜吸收的口分散片含有相同的剂量和完全相同形式的活性组分。

20.权利要求1-19中任一项的药用组合物，用于治疗下列疾病：重症抑郁、季节性情绪失调、广泛性焦虑障碍、强迫性神经官能症、双相情感障碍、睡眠障碍、心血管病变、消化系统病变、时差导致的失眠和疲劳、食欲障碍和肥胖以及与昼夜节律失调有关的病变。