[发明专利]银杏酚酸在制备治疗皮肤肿瘤的外用制剂中的用途

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体涉及银杏酚酸在制备治疗皮肤肿瘤的外用制剂中的用途。

背景技术

皮肤癌是人类常见的恶性肿瘤之一，在过去的二十年，人类皮肤肿瘤的发病率显著增加，并以每年4％的速率继续增长。皮肤鳞癌可发生于正常皮肤，亦可由日光性角化等癌前病变发展而来，其侵袭性和转移能力强，临床危害大。因此人们一直在探讨皮肤肿瘤的有效治疗方案。皮肤肿瘤可采用手术治疗、放射治疗、化学治疗、中医治疗等综合治疗方法。但某些患者不能接受手术治疗，且手术治疗、放射治疗、化学治疗对患者损害大，放化疗毒副作用明显，部分患者不能耐受。对于某些不适于接受皮肤外科手术治疗和放化疗，或者术后需要预防复发的病例，选择适当有效的外用药物进行局部治疗非常重要；且外用药物比口服药物具有更好的安全性。因此，临床需要研制开发一种来源于天然、效果显著、无明显不良反应的治疗皮肤肿瘤的外用制剂，以减轻患者痛苦。开发此类治疗皮肤肿瘤的外用制剂产品具有良好的临床应用前景，对患者是十分有益和必要的。

银杏是我国珍贵的药用植物，银杏的叶、果和外种皮等皆具有药用开发价值。据《本草纲目》记载，银杏性甘、苦、平、涩；有定喘止咳、止带浊、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便频数、赤白带下、手足皲裂等。特别是近几十年来人们发现银杏叶中含有多种有效成分，主要有效成分为黄酮类和萜类内酯化合物，具有防治心脑血管疾病的功能。

银杏酚酸为无色或淡黄色的油状或粉末状物质，是存在于银杏叶、果和外种皮中一类具有重要生理活性的组分。本发明所涉及的银杏酚酸为烷基或烯基苯酚酸类物质，根据分子中苯环上是否连接有羧基，将其分为银杏酸和银杏酚两大类。银杏酸是水杨酸分子在苯环C6位上有饱和或不饱和长链烷基的系列化合物，按化学结构可分为5种，侧链R为C₁₃H₂₇、C₁₅H₂₉、C₁₅H₃₁、C₁₇H₃₁和C₁₇H₃₃，对应的分子量分别为320、346、348、372、374。银杏酚酸包括白果酸、氢化白果酸、白果新酸、白果亚酸、氢化白果亚酸、漆树酸、银杏酚、银杏二酚、白果醇等。银杏酚酸(银杏酸、银杏酚、银杏二酚)结构见下。

银杏酚酸的结构

随着对银杏酚酸类物质研究的逐渐深入，发现银杏酚酸具有多种生物活性。已有研究表明，银杏酚酸对体外多种细菌有良好的抑制作用，能抑制部分农业病原菌的生长；银杏酚酸对部分内脏器官肿瘤细胞株的生长有良好的抑制作用。有关银杏酚酸的提取、分析及体外抗菌活性、抗农业病原菌和病原虫、抗部分内脏器官肿瘤已有文献报道。目前尚未见银杏酚酸在制备治疗皮肤肿瘤的外用制剂中的用途的报道。因此，有关银杏酚酸外用制剂治疗皮肤肿瘤新型药物的研究开发，以及对银杏资源的充分开发利用，将产生巨大的社会和经济效益。

发明内容

本发明的目的是提供银杏酚酸的新用途，即银杏酚酸在制备治疗皮肤肿瘤的外用制剂中的用途。它具有疗效显著和使用安全的特点。

本发明的目的是这样实现的：

提供银杏酚酸在制备治疗皮肤肿瘤的外用制剂中的用途。

所述银杏酚酸包括银杏酸、银杏酚、银杏二酚等，可通过化学分离方法，从银杏的叶、果、外种皮、根茎等部位的提取物中得到；或对银杏叶、果、外种皮、根茎提取加工产物在提取加工过程中剩余的废料中重新回收；或从其它植物含有本类化合物的各部分提取物中获得；或通过化学合成的方法获得。本发明要求保护该类化合物及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、结晶形态等物质。

还提供含有银杏酚酸的治疗皮肤肿瘤的药物外用制剂，含有银杏酚酸0.001-80％，以重量百分比计，以及药学上常用的外用制剂基质或外用制剂可接受的载体。

更进一步的，含有银杏酚酸0.001-30％，以重量百分比计。

更进一步的，含有银杏酚酸0.5-20％，以重量百分比计。

按上述重量比范围取主药银杏酚酸、药学上常用的外用制剂基质或可接受的载体制备得到银杏酚酸外用制剂；以及包含银杏酚酸和任何物质组合用于治疗皮肤肿瘤的药物外用制剂。所述制剂是任何一种药剂学上所说的外用剂型，可以是液体制剂、膏霜剂、凝胶剂、粉剂、膜剂、洗剂、气雾喷雾剂、透皮吸收制剂、皮下注射剂等。