[发明专利]I型组蛋白去乙酰化酶抑制剂在抑制肾脏纤维化中的应用无效
申请号: | 201210293429.5 | 申请日: | 2012-08-16 |
公开(公告)号: | CN103585630A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 庄守纲 | 申请(专利权)人: | 上海市东方医院 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61P13/12;C12N5/071 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;赵向辉 |
地址: | 200120 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰化 抑制剂 抑制 肾脏 纤维化 中的 应用 | ||
1.I型HDAC抑制剂的用途,其特征在于,用于制备抑制促纤维化受体的组合物。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述促纤维化受体选自下组:TβRI、EGFR和PDGFR。
3.如权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述组合物还抑制Smad-3、STAT3和ERK1/2途径的活化;和/或
所述组合物不影响c-Met的表达或磷酸化。
4.如权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述I型HDAC抑制剂是MS-275或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述药物组合物用于抑制肾脏纤维化。
6.I型HDAC抑制剂的用途,其特征在于,用于制备治疗或预防肾脏纤维化的药物。
7.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述I型HDAC抑制剂包括MS-275或其药学上可接受的盐。
8.I型HDAC抑制剂在抑制TβRI、EGFR和PDGFR中的用途。
9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述I型HDAC抑制剂还抑制Smad-3、STAT3和ERK1/2途径的活化;和/或
所述I型HDAC抑制剂不影响c-Met的表达或磷酸化;和/或
所述I型HDAC抑制剂还抑制肾脏纤维化。
10.一种体外非治疗性的抑制肾脏细胞纤维化的方法,其特征在于,包括步骤:在I型HDAC抑制剂存在下,培养肾细胞,从而抑制肾脏细胞的纤维化;
较佳地,所述I型HDAC抑制剂是MS-275或其药学上可接受的盐。
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