[发明专利]3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用有效
申请号: | 201210298524.4 | 申请日: | 2012-08-21 |
公开(公告)号: | CN102807557A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
发明(设计)人: | 程坚;敖桂珍;贾佳 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D339/04 | 分类号: | C07D339/04;C07D409/04;A61K31/385;A61K31/4365;A61P9/10;A61P7/02 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
地址: | 215123 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二硫环 戊烯 酮类 化合物 及其 应用 | ||
1.一种3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物,其特征在于,具有式I或式II所示结构,
其中Y选自S、O或NHOH;Ar1选自萘基、苯基、噻吩、呋喃、吡咯、咪唑、噻唑、吡唑、吡啶;Ar1上取代基为一取代、二取代或三取代基,取代基彼此独立地选自-H、-OH、-NH2、-X、-SO2CH3、-SO2NH2、-CN、-NO2、-COOH、Ar-或R-、RO-、XR-、RNH-、NH2R-、NO2OR-、HOOCR-,其中X为F、Cl、Br、I,R代表1~8碳原子的烷基;Ar2COO选自烟酸、阿司匹林、双氯芬酸、酮洛芬或布洛芬的羧酸残基。
2.根据权利要求1所述化合物,其特征在于,为5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-对氟苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2-噻吩基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-对甲苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二氯-5-氟-苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(3,4-亚甲二氧基苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-对甲氧基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2-萘基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、4-异丁基-α-甲基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、2-乙酰氧基苯甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-吡啶甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-苯甲酰基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯或2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯。
3.3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑中风类疾病药物中的应用。
4.根据权利要求3所述应用,其特征在于,具有式I或式II所示结构,
其中Y选自S、O或NHOH;Ar1选自萘基、苯基、噻吩、呋喃、吡咯、咪唑、噻唑、吡唑、吡啶;Ar1上取代基为一取代、二取代或三取代基,取代基彼此独立地选自-H、-OH、-NH2、-X、-SO2CH3、-SO2NH2、-CN、-NO2、-COOH、Ar-或R-、RO-、XR-、RNH-、NH2R-、NO2OR-、HOOCR-,其中X为F、Cl、Br、I,R代表1~8碳原子的烷基;Ar2COO选自烟酸、阿司匹林、双氯芬酸、酮洛芬或布洛芬的羧酸残基。
5.根据权利要求3所述应用,其特征在于,所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物为5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-对氟苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2-噻吩基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-对甲苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二氯-5-氟-苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(3,4-亚甲二氧基苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-对甲氧基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、5-(2-萘基)-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、4-异丁基-α-甲基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、2-乙酰氧基苯甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-吡啶甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-苯甲酰基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯或2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯。
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