[发明专利]新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物注射液领域，特别是涉及一种新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法。

技术背景

磺胺类药物为广谱抑菌剂，是通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的。其结构与氨基苯甲酸(PABA)类似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，最终使细菌核酸合成受阻，阻止细菌生长繁殖。

而新型抗菌增效剂-巴喹普林，能够抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，从而阻止细菌DNA的合成。其抗菌机理与三甲氧苄啶(TMP)相同，但是抗菌效果却优于TMP，且用量少。在制备时，加入一定量的缓释长效溶剂，药物到达机体时间短，维持时间长，达到长效目的。巴喹普林与磺胺药配伍制成的复方制剂，可用于猪的胃肠道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宫炎-无乳综合症等。

发明内容

由于磺胺二甲嘧啶和巴喹普林均难溶于水，用药方法不适于规模化的养殖厂。

为了克服上述问题，本发明将巴喹普林与磺胺二甲嘧啶联合用药，可以扩大药物的抗菌范围，抗菌谱广，活性强，减少耐药性的产生，并加入缓释长效辅料，药物在体内吸收迅速，消除缓慢，肌注给药，安全性高，刺激性小，减少给药次数，用药方便，提供一种新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法。

本发明通过下述技术方案实现：

一种新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特征在于，每100L注射液的组成为：磺胺二甲嘧啶10～30kg，巴喹普林2～8kg，聚乙烯吡咯烷酮0.1～0.5kg，α-吡咯烷酮2～8kg，吐温-80 1～5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲酰胺50～100kg，注射用水0～50kg。

一种新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮0.2kg，α-吡咯烷酮5kg，吐温-80 3kg，在75℃水浴中搅拌至全部溶解；

(2)将上述溶液加热至85℃溶解，加入巴喹普林2～8kg，搅拌至溶解；

(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶10～30kg，在85℃条件下加热，搅拌至全部溶解；

(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均匀，保持5min；

(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。

本发明具有下述技术效果：

本发明的注射液为磺胺二甲嘧啶与巴喹普林联合使用的复方制剂，增加抗菌谱，降低抗药性，在体内吸收迅速，消除缓慢，肌注给药，减少给药次数，很大的提高了产品的生物利用度，在机体内维持很长的有效血药浓度。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。

【实施例1】：

(1)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮0.5kg，α-吡咯烷酮7kg，吐温-80 5kg，在75℃水浴中搅拌至全部溶解；

(2)将上述溶液加热至85℃溶解，加入巴喹普林8kg，搅拌至溶解；

(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶30kg，在85℃条件下加热，搅拌至全部溶解；

(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均匀，保持5min；

(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。

【实施例2】：

(1)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮0.2kg，α-吡咯烷酮4kg，吐温-80 1.5kg，在75℃水浴中搅拌至全部溶解；

(2)将上述溶液加热至85℃溶解，加入巴喹普林8kg，搅拌至溶解；

(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶25kg，在85℃条件下加热，搅拌至全部溶解；

(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均匀，保持5min；

(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。

【实施例3】：

(1)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮0.4kg，α-吡咯烷酮4.5kg，吐温-80 4kg，在75℃水浴中搅拌至全部溶解；