[发明专利]具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II(sciryagarolII)以及该化合物的制备方法。 

背景技术

荆三棱(Scirpusyagara Ohwi＝S.maritimus或S.fluviatilis(Torr.))为莎草科藨草属植物，其多生于池沼及水沟中，主要产于我国东北各省、江苏、浙江、贵州、台湾，另外朝鲜、日本也有分布。荆三棱作为三棱品种使用一千多年，其干燥块茎在唐代就作为中药三棱使用，是三棱最早使用的品种。三棱性平、味苦，入肝、脾经，具有破血行气、消积止痛功能，多用于月经不调，积聚结块等病症，是临床常用的活血化瘀中药。荆三棱的化学成分已知有茋类、黄酮类、三萜类等[张铁军等.荆三棱化学成分研究(I).现代药物与临床，2009，24(1)：36-37；康昆等.荆三棱化学成分的研究.天然产物研究与开发，2008，20：639-649]。茋类化合物是一类以二苯乙烯为结构母核的化合物总称，根据乙烯基的顺反结构不同可以分为顺式茋类和反式茋类。目前从荆三棱中分离到的茋类有反式茋类化合物：白藜芦醇(resveratrol)、白皮杉醇(piceatannol)、荆三棱素A(scirpusin A)、荆三棱素B(scirpusin B)和ε-葡萄素(ε-viniferin)，但顺式茋类化合物未见报道。杨国勋等从荆三棱提取物得到含scirpusinA和B的活性部位，该活性部位对病毒尤其是HIV病毒具有明显的抑制作用，起效浓度为0.82ug/ml，是单体化合物scirpusinA和B的十倍[杨国勋等。荆三棱在制备治疗艾滋病药物中的用途，专利号：200710038592]。Run Li等发现荆三棱提取物具有抗纤维化作用[Run Li，et al.Therapeutic effect for anti-fibrosis of the extract from Scirpus yagaraOhwi in hepatic fibrosis rats.Acta Pharmacologica Sinica，2006，27增刊，446]。Benu Bajaj等从荆三棱乙醇提取物中分离出白藜芦醇(1)、白皮杉醇(2)、ε-葡萄素(3)、荆三棱素A(4)、荆三棱素B(5)，用不同模型筛选抗肿瘤和昆虫拒食等活性，发现化合物1、2、4、5都具有一定的活性，但2和5的效果更显著。[Benu Bajaj，Jerry L.Mclaughlin.Bioactive stilbenes of Scirpus maritimus.Journal of Natural Products，1987，50：293-296]。 

茋类化合物具有广泛的药理活性，目前已报道的有抗微生物、抗氧化、降脂、保肝、扩张毛细血管、改善微循环、扩张冠状血管及降压、抗变态反应、抑制血小板凝集和抗肿瘤等作用[王世盛等。天然多羟基茋类化合物的生物活性，国外医药·植物药分册，2001，16(1)，9-11.陈莉等.茋类化合物的药理研究综述.广东药学，2005，15(3)：84-87]。 

发明内容

1本发明公开一种从荆三棱块茎中提取分离到新的顺式茋类活性成分荆三棱酚II(sciryagarol II)，其特征在于该成分的化学结构式如下：