[发明专利]一种川芎提取物,其制备方法和用途无效
申请号: | 201210306968.8 | 申请日: | 2012-08-24 |
公开(公告)号: | CN102872175A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 程翼宇;王怡;刘二伟 | 申请(专利权)人: | 天津中医药大学 |
主分类号: | A61K36/236 | 分类号: | A61K36/236;C07D307/88;A61P3/06;A61P9/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 300193*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 川芎 提取物 制备 方法 用途 | ||
技术领域
本发明属于中药化学领域,具体涉及一种川芎提取物、其制备方法和用途。
背景技术
冠状动脉粥样硬化性心脏病主要由冠状动脉粥样硬化、炎症(风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等)、冠状动脉痉挛、栓塞、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等多种原因导致心肌缺血、缺氧,主要症状为心绞痛和心肌梗死心脏病发作。由于冠心病绝大多数(95-99%)由冠状动脉粥样硬化引起。传统理念认为动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是一种因脂质积累疾病,因而降脂治疗一直是抗动脉粥样硬化药物研发及动脉粥样硬化治疗的重点。临床常用的他汀类药物其作用机制为通过抑制HMG-CoA还原酶(HMG-CoA reductase)而阻断胆固醇的生物合成,发挥降脂作用,从而实现抗动脉粥样硬化作用。
川芎为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎,其性味辛,温。归肝、胆、心包经。活血祛瘀作用广泛,适宜瘀血阻滞各种病症,可治头风头痛、风湿痹痛等症。现代药理学研究表明,川芎提取物对离体豚鼠心脏有剂量依赖性抑制作用,对离休大鼠或豚鼠心脏均具有显著的增加冠脉流量作用,其主要活性成分川芎嗪能扩张大鼠肺血管,抑制缺氧性肺血管收缩反应和右心室肥大。此外,川芎还具有中枢神经系统抑制作用,对动物大脑的活动具有抑制作用,而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。但目前研究大都集中在川芎嗪和阿魏酸等成分,对于川芎内酯提取物是否具有降脂及抗动脉粥样硬化活性尚不清楚。本发明提供了一种川芎(拉丁名:Rhizoma Chuanxiong)提取物,该提取物具有较好的降血脂及抗动脉粥样硬化效果。
发明内容
本发明的第一方面提供一种川芎提取物,其含有质量百分比约为30~90%的藁本内酯,
优选地,该提取物中含有质量百分比为37~85%的藁本内酯,
更优选地,该提取物中含有质量百分比约为37%的藁本内酯,
更优选地,该提取物中含有质量百分比约为85%的藁本内酯。
本发明的第二方面提供一种第一方面所述的川芎提取物的制备方法,包括以下步骤:
1)川芎经乙醇浸泡后,用乙醇加热回流提取,然后将提取液浓缩,得浓缩液;
2)将步骤1)获得的浓缩液加至水中分散成混悬液,经石油醚萃取合适的次数,合并萃取液,回收溶剂至干;可选择地,按照以上步骤重复萃取一次,回收溶剂至干,得到萃取浓缩物;
3)将步骤2)获得的萃取浓缩物过硅胶柱,以石油醚和乙酸乙酯的混和液为洗脱剂进行洗脱,收集洗脱液,浓缩后得到淡黄色液体。
在本发明的一个实施方案中,步骤3)中所述的洗脱液进一步经过薄层色谱紫外分析,合并在365nm紫外线灯照射下蓝色荧光斑点的洗脱液,减压浓缩得到淡黄色液体;
优选地,步骤3)中石油醚与乙酸乙酯的体积比为50∶1;
优选地,步骤3)中薄层色谱的展开剂为石油醚与乙酸乙酯的混合物,优选地,石油醚与乙酸乙酯的体积比为25∶1。
在本发明的一个实施方案中,上述制备方法,其中,步骤1)中所用的乙醇浓度为90%-100%,优选为95%;
优选地,步骤1)中所述的浸泡时间为8~12小时,优选为10小时;
优选地,步骤1)中提取时间为1-3小时,提取次数为1至5次,更优选地,提取时间为2小时,提取次数为3次;
优选地,步骤1)中所述的浓缩液相对水的密度为1.1~1.5;
优选地,步骤1)或步骤3)中所述的浓缩方式为减压浓缩,更优 选地浓缩方式为采用旋转蒸发仪减压浓缩。
本发明的第三方面提供一种药物组合物,其含有本发明第一方面所述的川芎提取物,以及任选的药学可接受的辅料。所述的药学可接受的辅料是本领域技术人员公知的。
所述的药物组合物可根据需要,按照本领域技术人员公知的技术制成各种常用剂型,优选制成胶囊剂、片剂、滴丸剂等剂型。
本发明的第四方面提供本发明第一方面所述的川芎提取物或第二方面所述的药物组合物在制备用于抗动脉粥样硬化的药物中的用途。
本发明的第五方面提供本发明第一方面所述的川芎提取物或第二方面所述的药物组合物在制备用于降血脂的药物中的用途。
发明的有益效果
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