[发明专利]一种尿苷衍生物修饰的硅酞菁及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210309152.0 申请日: 2012-08-28
公开(公告)号: CN102827226A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: 黄剑东;沈小敏;郑碧远 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: C07H23/00 分类号: C07H23/00;C07H1/00;A61K41/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P1/02;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/00;A61P31/12;A61L2/16;A61L2/08
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 衍生物 修饰 硅酞菁 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种尿苷衍生物修饰的硅酞菁,其特征在于:其结构式如下:

  或 。

2.根据权利要求1所述的尿苷衍生物修饰的硅酞菁,其特征在于:所述的尿苷衍生物修饰的硅酞菁为轴向对称二取代的硅酞菁,轴向取代基通过氧原子与硅相连;根据轴向取代基特点,命名为:二[5’-(2’, 3’-O-异丙基)-尿苷氧基]硅酞菁或二[5’-(2’, 3’-O-异丙基)-5-甲基尿苷氧基]硅酞菁。

3.一种如权利要求1所述的尿苷衍生物修饰的硅酞菁的制备方法,其特征在于:所述的制备方法包括以下步骤:

(1)冰水浴~室温下,将尿苷或5-甲基尿苷和对甲苯磺酸置于丙酮中搅拌反应2~20小时,两者的投料摩尔比为1:8~12,纯化,获得2’, 3’-O-异丙基-尿苷或2’, 3’-O-异丙基-5-甲基尿苷;

(2)以二氯硅酞菁和2’, 3’-O-异丙基-尿苷或2’, 3’-O-异丙基-5-甲基尿苷为反应物,两者的投料摩尔比为1:4~10;以甲苯、二甲苯或二氧六环为溶剂,溶剂用量为1mmol二氯硅酞菁需40~400ml,在氢化钠的存在和氮气的保护下,100~130℃下反应18~48小时,去除过量的原料和杂质,得到二[5’-(2’, 3’-O-异丙基)-尿苷氧基]硅酞菁或二[5’-(2’, 3’-O-异丙基)-5-甲基尿苷氧基]硅酞菁。

4. 一种如权利要求1所述的尿苷衍生物修饰的硅酞菁的应用,其特征在于:用于制备光动力药物或光敏剂。

5. 根据权利要求4所述的尿苷衍生物修饰的硅酞菁的应用,其特征在于:制备光动力药物或光敏剂的方法是:用水,或水和其它物质的混和溶液,其中其它物质的质量分数不高于10%,作为溶剂,溶解尿苷衍生物修饰的硅酞菁,配制成含一定浓度的光敏药剂,尿苷衍生物修饰的硅酞菁的浓度不高于其饱和浓度;在制成的溶液中加入抗氧化剂、缓冲剂和等渗剂作为添加剂以保持光敏药剂的化学稳定性和生物相容性;

所述的其它物质是蓖麻油衍生物、二甲亚砜、乙醇、甘油、N,N-二甲基甲酰胺、聚乙二醇300-3000、环糊精、葡萄糖、吐温、聚乙二醇单硬脂酸酯中的一种或几种的混和物。

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