[发明专利]锯叶棕果实提取物在制备治疗勃起功能障碍药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属中药领域，涉及中药锯叶棕果实提取物的药用用途，具体涉及锯叶棕果实提取物在制备治疗勃起功能障碍药物中的用途。

背景技术：

阴茎勃起功能障碍（Erectile Dysfunction,ED)又称阳痿(Impotence)，是指成年男性不具有足够的勃起以完成全部性交过程；由于长期受封建意识的束缚，该病一直未引起人们足够的重视。所述ED为发病率较高的疾病，不仅严重危害着成年男性的身心健康，也给社会发展产生重大影响。在国外，目前比较公认的数据是马萨诸塞男性老龄化研究调查显示：40～70岁男性的ED患病率是52.0±1.3%，其中轻、中、重度ED的患病率分别是17.2%、25.2%和9.6%，在有代谢障碍如心血管病患者和糖尿病患者间好发；在中国上海，通过调查1582名40岁以上的城市男子，发现ED患病率约为73%。有预测显示，到2025年，全球ED患者将到达3亿人口。

目前，普遍认为ED的发生与阴茎海绵体上的环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的第二信使传导系统所主导的阴茎海绵体平滑肌的收缩舒张障碍有关。所述特异性磷酸二酯酶5（phosphodiesterase type5,PDE5）抑制剂西地那非（伟哥）、他达拉非是目前临床上治疗各型、各种病因ED的一线口服药物；其通过选择性抑制PDE5的活性而抑制cGMP的水解，从而促进并延长cGMP的激活时程，延长勃起的持续时间。然而，调查显示约有30%ED患者因对PDE5抑制剂无反应而停药。

锯叶棕果实提取物（saw palmatto extract,SPE）采用来源于美国矮锯叶棕果实提取而成，其中含有多种复合物成分，通常被制成软胶囊。所述锯叶棕浆果是美国印第安人传统的用与治疗泌尿生殖系统疾病的药物，用于缓解黏膜刺激症状、增加睾丸功能、或增加乳腺大小；早在19世纪就有医学文献报道其用于治疗良性前列腺增生（benign prostatic hyperplasia,BPH）及其导致的严重影响中老年男性生活质量的下尿道症状包括尿频、尿急、夜尿、尿不尽、尿流细等。目前，被普遍接受的两种治疗BPH的方法是5α还原酶抑制剂和α肾上腺素受体阻断剂，可单用或者合用；然而，上述治疗方法往往会引起性功能障碍。有研究公开的有对照的对BPH病人的临床试验数据表明，SPE在改善最大尿流、较少夜尿方面与典型的治疗BPH药物非那雄胺相当；在许多欧洲国家，SPE是最常用的治疗BPH相关的泌尿系统疾病处方草药之一。同时研究还发现，SPE不良反应相对发生较少，且轻微，ED的发生率远远低于应用非那雄胺的BPH患者。Zlotta等采用问卷形式对Permixon（锯叶棕脂肪酸固醇提取物），坦索罗辛（α-肾上腺素受体阻断剂）及非那雄胺（5α-还原酶抑制剂）治疗BPH患者的性功能进行了评价，研究结果表明，相对于坦索罗辛和非那雄胺对性功能产生负面影响，Permixon对男性性行为的兴趣、勃起的质量、达到性高潮和射精等方面男性性功能无不良影响。

有关锯叶棕果实提取物的作用机制尚不明确，研究推测其可能与抑制5α还原酶活性、抗雄激素作用、调节雄、雌激素平衡、α受体阻断效应、抑制前列腺组织生长因子活性、抗增殖效应以及抗炎作用等有关。迄今，尚未见有关锯叶棕果实提取能治疗ED的文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供中药锯叶棕果实提取物新的药用用途，具体涉及锯叶棕果实提取物在制备治疗勃起功能障碍药物中的用途。软胶囊的软胶囊

本发明中，所述的中药锯叶棕果实提取物制成软胶囊，可通过市购突进获得。

本发明通过整体动物模型试验证实所述的中药锯叶棕果实提取物（saw palmatto extract,SPE）软胶囊具有很显著的治疗勃起功能障碍的作用；

本发明还采用连续循环定磷比色法测定动物阴茎海绵体组织中PDE5活性进一步分析所述中药锯叶棕果实提取物的软胶囊治疗勃起功能障碍的分子机制。

具体而言，本发明通过下述实验进行验证所述的锯叶棕果实提取物（软胶囊）具有很显著的治疗勃起功能障碍的作用：

（1）锯叶棕果实提取物软胶囊连续灌胃一周后对大鼠阴茎海绵体电刺激后放电幅度的影响

SPE软胶囊（购自德国泰德制药厂），实验动物采用SD雄性大鼠40只，体重280-300g，（购自复旦大学医学实验动物中心）；