[发明专利]对乙酰氨基酚酸衍生物、制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201210310638.6 申请日: 2012-08-28
公开(公告)号: CN102786434A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: 朱海亮;孙娟;朱慧;杨钟鸣 申请(专利权)人: 山东理工大学
主分类号: C07C243/28 分类号: C07C243/28;C07C241/04;A61K31/165;A61P35/00
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 耿霞
地址: 255086 山东省淄博市*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 乙酰 氨基 衍生物 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一类对乙酰氨基酚酸衍生物,其特征在于:其结构式如下:

其中:

当R2=R3=H时,R1为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;

当R1=R3=H时,R2为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2

当R1=R2=H时,R3为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2

2.一类权利要求1所述的对乙酰氨基酚酸衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)将对乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、无水碳酸钾溶于DMF中,于90~120℃,反应1~3小时,乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、无水碳酸钾三者摩尔比为1:1~20:1~2,然后蒸干溶剂,用水和乙酸乙酯萃取,保留有机层,无水硫酸钠干燥后蒸干得到步骤(1)产物;

(2)将步骤(1)中得到的产物溶于盐酸溶液,调整pH值为1.5~2.5,搅拌使其完全酸化,蒸干溶剂,用清水洗涤干净,得到步骤(2)产物;

(3)将步骤(2)产物与苯肼或取代苯肼等摩尔量进行反应,反应溶剂为二氯甲烷,催化剂为HOBT,粘合剂为EDC.HCl,常温反应6~12h,反应完全后蒸干溶剂,用水和乙酸乙酯萃取,保留有机溶剂层,无水硫酸钠干燥后蒸干得到对乙酰氨基酚酸衍生物。

3.一类权利要求1所述的对乙酰氨基酚酸衍生物的用途,其特征在于作为抗癌药物使用。

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