[发明专利]对乙酰氨基酚酸衍生物、制备方法及其用途有效
申请号: | 201210310638.6 | 申请日: | 2012-08-28 |
公开(公告)号: | CN102786434A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 朱海亮;孙娟;朱慧;杨钟鸣 | 申请(专利权)人: | 山东理工大学 |
主分类号: | C07C243/28 | 分类号: | C07C243/28;C07C241/04;A61K31/165;A61P35/00 |
代理公司: | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人: | 耿霞 |
地址: | 255086 山东省淄博市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰 氨基 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一类对乙酰氨基酚酸衍生物,其特征在于:其结构式如下:
其中:
当R2=R3=H时,R1为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;
当R1=R3=H时,R2为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;
当R1=R2=H时,R3为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2。
2.一类权利要求1所述的对乙酰氨基酚酸衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)将对乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、无水碳酸钾溶于DMF中,于90~120℃,反应1~3小时,乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、无水碳酸钾三者摩尔比为1:1~20:1~2,然后蒸干溶剂,用水和乙酸乙酯萃取,保留有机层,无水硫酸钠干燥后蒸干得到步骤(1)产物;
(2)将步骤(1)中得到的产物溶于盐酸溶液,调整pH值为1.5~2.5,搅拌使其完全酸化,蒸干溶剂,用清水洗涤干净,得到步骤(2)产物;
(3)将步骤(2)产物与苯肼或取代苯肼等摩尔量进行反应,反应溶剂为二氯甲烷,催化剂为HOBT,粘合剂为EDC.HCl,常温反应6~12h,反应完全后蒸干溶剂,用水和乙酸乙酯萃取,保留有机溶剂层,无水硫酸钠干燥后蒸干得到对乙酰氨基酚酸衍生物。
3.一类权利要求1所述的对乙酰氨基酚酸衍生物的用途,其特征在于作为抗癌药物使用。
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