[发明专利]大麻药苷A和大麻药总皂苷的提取方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种大麻药苷A和大麻药总皂苷的制备方法及其应用。

背景技术

大麻药为豆科植物镰扁豆（Dolichos falcatus Kalcatus Klein）的根或叶，别名有麻里麻，麻三段、豆叶百步还阳等。本品性辛、麻、温。在我国云南，四川，甘肃等地均有分布，尤其在云南有着丰富的植物资源。具有祛风活血，止血止痛等功效。在云南民间主要用于骨折、跌打损伤、风湿疼痛，外用治疗外伤出血，还具有抗癌，利尿的作用。目前有关大麻药的主要化学成分是三萜皂苷类与生物碱类化合物。现有技术中这些化合物的提取工艺复杂，且提取物纯度不高。

类风湿性关节炎等免疫性炎症为临床常见病和多发病，属于免疫性炎症范畴。全世界大约有1-2%的人口患有类风湿性关节炎，据卫生部统计，我国关节炎患者总数已超过1亿，其中至少有400万类风湿性关节炎患者。目前对于类风湿性关节炎的治疗主要采用非甾体类抗炎药（NSAIDs）、改善病情的抗风湿药（DMARDs）、糖皮质激素药和植物药。NSAIDs虽常作为治疗类风湿性关节炎的一线药物，但均具有明显的不良反应，其缓解症状主要是由于其抗炎作用，而不能防止组织损伤、关节破坏和畸形。改善病情的DMARDs尽管能改善症状，但这些药物均存在明显的不良反应，如胃肠粘膜损伤导致消化性溃疡，肝损伤、皮疹等。因此，研制安全有效，质量可控，化学成分明确的抗免疫性炎症药物将具有诱人的市场前景和开发价值。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种大麻药苷A的提取方法，包括如下步骤：

1）取大麻药药材，加入大麻药药材6~12倍重量的醇类水溶液回流提取后，过滤，得到大麻药药材提取物溶液；

2）步骤1）得到的大麻药药材提取物溶液，减压回收醇类至无醇味后，添加水或醇，配制成药液，每毫升药液含有从0.01g~2g大麻药药材中提取出来的大麻药药材提取物，其中，添加醇时，醇在所述药液中体积百分比小于30%；

3）步骤2）得到的药液以盐酸调pH至1~6，以氯化钠调盐浓度为0.1~2mol/L；

4）将步骤3）得到的药液上大孔吸附树脂柱进行分离，上样量以大麻药药材的重量计与树脂重量比为1:0.25~4；

5）上样后，大孔吸附树脂柱用4~10倍柱体积的醇类水溶液冲洗除杂，然后再用4~10倍柱体积的醇类水溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩、干燥，即得大麻药苷A。

优选地，步骤1）中的醇类水溶液为体积浓度10%~90%的甲醇或乙醇水溶液；步骤2）中的醇为甲醇或乙醇；步骤5）中以体积浓度为10%~40%的甲醇或乙醇水溶液冲洗除杂，流速为1~4 BV/h，然后以体积浓度为45%~90%的甲醇或乙醇水溶液冲洗，流速为0.5~4 BV/h。

优选地，步骤1）取大麻药药材，加入大麻药药材6~12倍重量的醇类水溶液回流提取1~3小时，回流提取1~3次，合并滤液即得到大麻药药材提取物溶液。

优选地，步骤4）中的大孔吸附树脂为极性大孔吸附树脂。

优选地，步骤4）中所述大孔吸附树脂柱的径高比为1:4~8，上样流速为0.5~2 BV/h。

本发明还提供一种大麻药总皂苷的提取方法，包括如下步骤：

1）取大麻药药材，加入大麻药药材6~12倍重量的醇类水溶液回流提取，滤过，得滤液；

2）步骤1）得到的滤液，减压回收醇至无醇味后，干燥。

优选地，步骤1）取大麻药药材，加入大麻药药材6~12倍重量的醇类水溶液回流提取1~3小时，回流提取1~3次，合并滤液，其中所述醇类水溶液是体积浓度为10~90%的甲醇或乙醇水溶液。

本发明还提供大麻药苷A在制备抗免疫性炎症药物中的应用：所述大麻药苷A作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成抗免疫性炎症的药物或药物组合物。

优选地，所述抗免疫性炎症药物为抗类风湿关节炎药物或抗痛风性关节炎药物。即，大麻药苷A优选是用于制备抗类风湿关节炎与痛风性关节炎药物。

本发明还提供大麻药苷A的水解产物及其盐在制备抗免疫性炎症药物中的应用：所述大麻药苷A的水解产物作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成抗免疫性炎症药物或药物组合物。

本发明还提供大麻药苷A的衍生物在制备抗免疫性炎症药物中的应用：所述大麻药苷A的衍生物作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成抗免疫性炎症药物或药物组合物，其中所述大麻药苷A的衍生物的结构式如下：

其中，R为C2~C4的烷基。