[发明专利]一种由二氧化硅和磷酸氢钙组成的药用预混剂

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种二氧化硅和磷酸氢钙药用预混剂。

背景技术

目前国内常见的药用辅料多为单一的化合物，性能和特点固定，所起到的作用也是相对固定的。但是，随着新药物的理化性质以及对安全性和稳定性的要求；都对药用辅料的功能提出了更多、更高的标准，使得目前市场中现有的单一辅料不能完全满足所有的需求，需要技术人员长期研究，摸索处方比例。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供了一种二氧化硅和磷酸氢钙药用预混剂，该预混剂能够使药物制剂的研发和生产简单易行。

为了实现本发明的目的，采用的技术方案简述如下：

一种由二氧化硅和磷酸氢钙组成的药用预混剂，其特征在于，预混剂的成分为二氧化硅和磷酸氢钙，二者的重量份数比例为二氧化硅∶磷酸氢钙=0.1%～5.0%∶99.9%～95.0%，其混合方法是物理混合。

所述的一种由二氧化硅和磷酸氢钙组成的药用预混剂，其特征在于所述的物理混合方法包括湿法制粒混合、干法制粒混合、热熔挤出混合和通过将二氧化硅和磷酸氢钙的混合溶液喷雾干燥得到预混剂的方法混合。

所述的一种由二氧化硅和磷酸氢钙组成的药用预混剂，其特征在于所述的通过将二氧化硅和磷酸氢钙的混合溶液喷雾干燥得到预混剂的方法，包括但不限于如下方法：先将按处方比例称取的磷酸氢钙溶解于液体溶剂中，加入按处方比例称取的二氧化硅，经过均匀分散后，喷雾干燥，即得。

所述的一种由二氧化硅和磷酸氢钙组成的药用预混剂，其特征在于所述的二氧化硅和磷酸氢钙的重量份数比例优选0.3%～1.0%∶99.7%～99.0%。

与现有技术相比，本发明具有的积极效果是：

1. 本发明可以极大地改善颗粒流动性，提高片剂硬度，缩短崩解时限，适用于直接压片。

2. 不仅方便了药品的研发和生产，提高了生产效率，还降低了生产成本，促进了制剂技术的快速发展，是一种优良的药用辅料。

具体实施方式

    下面结合具体实施方式对本发明做进一步的说明。

1.样品1制备

按照重量份数0.5%∶99.5%比例，分别称取二氧化硅和磷酸氢钙；将磷酸氢钙溶解于水中，搅拌同时，缓慢加入二氧化硅，使二氧化硅在磷酸氢钙水溶液中均匀分散；将混合液喷雾干燥，即得二氧化硅和磷酸氢钙预混剂。

应用于药品制备实施例：

处方：①氟西汀10g

②二氧化硅和磷酸氢钙预混剂300g

③交联羧甲基纤维素钠10g

制备方法：将150g的二氧化硅和磷酸氢钙预混剂倒入混合机，加入①和③，再加入剩余的150g二氧化硅和磷酸氢钙预混剂，混合15分钟后，直接压片，片剂质量为10mg。

2.样品2制备

应用于药品制备实施例：

处方：①氟西汀10g

②二氧化硅1.5g

③磷酸氢钙298.5g

④交联羧甲基纤维素钠10g

制备方法：分别将150g的磷酸氢钙倒入混合机，加入①②和③，再加入剩余的磷酸氢钙，混合15分钟后，直接压片，片剂质量为10mg。 

3.流动性比较

分别检测样品1和样品2制得的含有氟西汀的混合粉末的休止角，实验结果见休止角比较表。

休止角比较表

样品平均休止角（度）样品136样品242

试验结论：应用二氧化硅和磷酸氢钙预混剂的样品的流动性明显优于直接混合的样品。

4.崩解时限比较

分别按照《中国药典》“崩解时限检查法”项下要求，检测样品1和样品2得片的崩解时限并比较，实验数据见崩解时限比较表。