[发明专利]一种谷胱甘肽敏感性烷基化壳聚糖及制备与应用无效

专利信息
申请号: 201210327061.X 申请日: 2012-09-07
公开(公告)号: CN102875695A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: 胡富强;胡颖文;杜永忠;袁弘;游剑 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K47/36
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 谷胱甘肽 敏感性 烷基化 聚糖 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种二硫键键合烷基化壳聚糖,其特征在于,该二硫键键合烷基化壳聚糖由下式(a)所表示的结构单元、下式(b)所表示的结构单元和下式(c)所表示的结构单元聚合物构成:

其中R为烷基,壳聚糖的分子量为1-100kDa,脱乙酰度为70-100%,壳聚糖链上的部分自由氨基被烷基取代,烷基化比例为1-50%;烷基链R的碳链数目为12~18。

2.根据权利要求1所述的一种二硫键键合烷基化壳聚糖的合成方法,其特征在于,通过以下方案实现:

(1)低分子量壳聚糖的制备:

取市售壳聚糖90g溶解于3000mL体积比为1.25%的盐酸水溶液中,pH 5.0,加热并将温度保持在55~60℃,加入5%wt.纤维素酶将其降解,降解过程中用凝胶透析色谱法测定分子量用以控制反应时间,选取截留量分别为3Kda、5Kda、10Kda、30Kda、50Kda和100Kda的超滤膜进行截留和浓缩,从而得到脱乙酰度为70-100%所需分子量的壳聚糖,冷冻干燥即得;

(2)二硫键键合烷基化壳聚糖制备:

将交联剂3,3’-二硫代二丙酸或二硫代二琥珀酰丙酸,按交联剂上的羧基与烷基胺上的氨基摩尔比1:1加入烷基胺,至反应完全,终止反应后过滤,加入到50mg/mL的壳聚糖水溶液20-100mL中反应,再将产物移至MWCO 7Kda的透析袋中,用去离子水透析48-72小时,除去水溶性副产物,冷冻干燥,无水乙醇洗涤纯化,得到二硫键键合烷基化壳聚糖; 

合成路线,产物为一种结构的二硫键键合烷基化壳聚糖:

其中n与壳聚糖的分子量及烷基链的取代度有关。

3.根据权利要求2所述是合成方法,其特征在于,步骤(2)所述的烷基胺选用十八烷胺、十六烷胺或十二烷胺。

4.根据权利要求1所述的二硫键键合烷基化壳聚糖在作为药物载体材料中的应用。 

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