[发明专利]PPAR活性化合物无效
| 申请号： | 201210327465.9 | 申请日： | 2004-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN102875441A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | J·阿罗尔德;D·R·阿尔蒂;C·赫特;P·N·易卜拉欣;H·克鲁普克;J·林;M·V·米尔本;W·王;C·张 | 申请（专利权）人： | 普莱希科公司 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;C07D471/04;A61K31/405;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/437;A61P3/04;A61P3/06;A61P |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ppar 活性 化合物 | ||
1.式Ie的化合物
式Ie
其中
R4是氢、卤、任选地取代的低级烷基、任选地取代的环烷基、任选地取代的杂环烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的芳烷基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的杂芳烷基或任选地取代的低级烷氧基；
R24是H、卤、任选地取代的烷基、任选地取代的烷氧基、或任选地取代的芳氧基、或任选地取代的芳烷氧基；
R25是H、卤、任选地取代的烷基、任选地取代的烷氧基、或任选地取代的芳氧基、或R24和R25一起与苯环形成稠环。
2.权利要求1所述的化合物，其中R4是任选地取代的烷氧基、任选地取代的芳氧基、任选地取代的杂芳氧基、任选地取代的烷基、任选地取代的环烷基、任选地取代的环杂烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的杂芳基、或卤。
3.权利要求1所述的化合物，其中R4是任选地取代的烷氧基、任选地取代的烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的杂芳基、或卤。
4.权利要求1所述的化合物，其中R4是烷氧基以及R24和R25是氯。
5.权利要求1所述的化合物，其中R4是烷氧基以及R24和R25是氟。
6.权利要求1所述的化合物，其中R4是烷氧基以及R24是烷氧基。
7.权利要求1所述的化合物，其中R4是烷氧基及R24是烷基。
8.权利要求1所述的化合物，其中R24或R25或两者是乙基、丙基、丁基或戊基。
9.权利要求1所述的化合物，其中R4是甲氧基或乙氧基，以及R24和R25是氯。
10.权利要求1所述的化合物，其中R4是甲氧基或乙氧基，以及R24是烷氧基。
11.权利要求1所述的化合物，其中R4是甲氧基或乙氧基，以及R24是烷基。
12.权利要求1所述的化合物，其中R24和R25并不都是烷基。
13.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自如下：
3-[1-(4-丁氧基-苯磺酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[5-甲氧基-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[5-甲氧基-1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[5-甲氧基-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[5-甲氧基-1-(3-三氟甲氧基-苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(3,4-二甲氧基-苯磺酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-5-乙氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(3-三氟甲氧基-苯磺酰基)-5-乙氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(4-丁氧基-苯磺酰基)-5-乙氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-5-乙氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[1-(3,5-二甲氧基-苯磺酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-丙酸、
3-[5-甲氧基-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-2,2-二甲基-丙酸，和
其药学上可接的盐。
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