[发明专利]一种药物组合物及制剂和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有龙胆苦苷活性成分的药物组合物及其制剂和用途。

背景技术

肝脏是身体内以代谢功能为主的一个器官，并在身体里面扮演着去氧化、储存肝糖、分泌性蛋白质的合成等作用。肝脏是人体重要的器官，其中肝炎是常见病，多发病，其类型主要有三：一是病毒性肝炎，二是酒精性肝炎，三是药物性肝炎。中医统称为黄疸病。临床中最常见的是病毒性肝炎。肝炎急性发作期中医常称为“阳黄”，急性肝炎转为慢性肝炎或原发性慢性肝炎中医称为“阴黄”。肝炎病毒携带者约占总人群的46％，发病率为15％，也就是说全国约有2亿人是肝炎病患者。我国是全世界肝炎危害最大的国家，发病率居世界第一。严重影响着人们的身体健康，是不能不引起同行关注的重大问题。正是由于上述原因，世界各国、各大制药企业都在积极从事肝炎治疗药物的寻找。我国除五仁醇、联苯双酯、甘草酸锌、水飞蓟宾单味或单一成分外，中药复方不下数百种，在肝炎的症状减轻及治疗中起到了积极作用。但对肝炎的治愈程度远不能令人满意。这些药物大多为口服制剂，注射剂较少，都存在治疗周期长，治效不确切弊端。

龙胆苦苷从秦艽等药材提取精制而成，国内外有关龙胆苦苷药效学方面研究较多，主要为保肝利胆方面报道，药理毒理及临床试验研究表明龙胆苦苷安全有效。龙胆苦苷能增加胆汁中胆固醇和胆红素的排泄量，能提高Na⁺、K⁺-ATP酶的活性。能明显降低ALT、AST和LDH，对肝组织病理损伤有一定改善作用。龙胆苦苷还可抑制血清中TNF的产生，表明龙胆苦苷通过抑制TNF，而抑制肝炎。

因此，以龙胆苦苷为物质基础，进行深入的开发，将具有深刻的科学意义。

发明内容

基于上述原因，申请人通过科学的试验，研究确定以龙胆苦苷为基础，发现一种新的药物组合物，该药物组合物中包括龙胆苦苷和马钱酸；稳定性试验表明，马钱酸对于龙胆苦苷稳定性没有任何影响；药效学试验表明，该药物组合物具有协同药理作用。

本发明通过下述方案实现的。

一种药物组合物，药物组合物包括龙胆苦苷和马钱酸。

一种药物组合物，其中龙胆苦苷重量含量为大于等于90％且小于100％，马钱酸重量含量大于0且小于等于10％。

一种药物组合物，其中龙胆苦苷重量含量为大于等于96％且小于100％，马钱酸重量含量大于0且小于等于5％。

一种药物组合物，其中龙胆苦苷重量含量为大于等于98％且小于100％，马钱酸重量含量大于0.1且小于等于1％。

上述所述的药物组合物为原料制备成的药物制剂。

上述所述的制剂包括口服制剂。

上述所述的制剂包括注射制剂。

上述所述的药物组合物在制备保肝药物中的应用。

上述所述的药物组合物在制备利胆药物中的应用。

上述所述的药物组合物在制备抗病毒药物中的应用。

上述所述的药物组合物在制备治疗乙肝药物中的应用。

上述所述的药物组合物在制备治疗肝癌药物中的应用。

上述所述的口服制剂包括片剂或胶囊剂。

上述所述的注射制剂包括冻干粉针剂。

本发明所述的药物组合物包括但不限于从秦艽等植物中提取得到含有龙胆苦苷和马钱酸的有效成分；具体制备方法，可以采用制备液相方法或者柱层析等方法。

一、稳定性试验

1、试验药物：

试验1组：龙胆苦苷。

试验2组：马钱酸。

试验3组：龙胆苦苷9.5g，马钱酸0.5g，混合均匀，备用。

2、试验方法：

(1)光照试验：取不同试验样品，疏松平摊于小培养皿中，厚度约5mm。将其置于药品强光照射试验箱(SHH-100GD，重庆永生实验仪器厂；LHH-250GP，上海蓝豹试验设备有限公司)，于照度4500Lx±500Lx条件下放置10天，第10天取样，检测，结果与0月数据相比较。试验结果见表1。

(2)高温试验：取样品，置于小烧杯中，密封膜封口。将其置于电热鼓风干燥箱(DHG-9023A，上海一恒科技有限公司)，在60℃±1℃条件下放置10天，10天取样检测，结果与0月数据相比较。试验结果见表2。