[发明专利]从中药鬼箭羽中提取的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明为植物化学领域，具体属于中药有效成分的提取、分离与制备工艺领域，尤其涉及中药鬼箭羽中提取分离具有药理活性的化合物及其应用。

背景技术

脂肪组织是机体的重要能量储存器官，脂肪细胞在脂肪组织中约占1/3，脂肪细胞的分化异常将导致其数目的异常增多、脂质的过多堆积，继而导致肥胖、糖尿病、高脂血症和动脉粥样硬化等。鬼箭羽是卫矛科卫矛属植物卫矛具翅状物的枝条或翅状附属物，具有破血，杀虫，通经等功效。用于治疗经闭﹑产后瘀滞腹痛﹑跌打损伤﹑虫积腹痛等。民间用鬼箭羽治疗肺心痛、心绞痛及糖尿病取得了较好的效果。

发明内容

本发明的目的是提供从中药鬼箭羽中提取的化合物（化合物I），其化学名为(2R,3S) -8- (2-carbonyl-4,5-dihydroxy)-phenyl-7,7-lactonecatechin，结构式如下：

上述化合物通过以下步骤的制备方法获得：

（1）干燥的鬼箭羽药材，加入8倍量的体积比为90%的乙醇加热回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩得浸膏；

（2）将浸膏分散在水中，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇反复多次萃取，减压浓缩得各部分的萃取物；

（3）将乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱分离，用石油醚:乙酸乙酯:甲醇（65:35:0, 50:50:0, 25:75:0, 0:100:0, 0:90:10, 0:70:30, 0:50:50, 0:0:100）进行梯度洗脱，减压浓缩得组分A，B，C，D，E，F，G，H，I，J，K;

（4）将组分C反相色谱分离梯度洗脱，每500mL收集一流分，得20流分，其中第6和第7流分经制备色谱分离得化合物Ⅰ；

（5）3T3-L1细胞实验证明该化合物Ⅰ能显著的抑制甘油三酯在细胞内产生。

本发明的再一个目的是提供该鬼箭羽中化合物I在制备治疗与预防肥胖的药物中的应用。

本发明的化合物I可以作为活性成分，加入药剂学上接受的药物赋形剂或载体，按照药剂学上记载的方法制成制剂。

所述药物的制剂形式包括液体制剂、固体制剂、胶囊剂、胶丸剂。包括注射液、滴注液、粉针剂、颗粒剂、片剂、冲剂、散剂、口服液、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、膏剂、丹剂、喷雾剂、滴丸剂 、崩解剂、口崩片、微丸等。

本发明的有益效果为：首次公开了中药材鬼箭羽中一种新化合物的结构。本发明通过对鬼箭羽化学成分进行研究，从中分离得到的一个多酚类新化合物，经3T3-L1细胞验证具有抑制3T3-L1脂肪细胞分化的功能，抑制甘油三酯的产生，可用于肥胖相关疾病的预防及治疗。

附图说明

图1是化合物Ⅰ氢谱。

图2是化合物Ⅰ碳谱。

图3是化合物Ⅰ的DEPT谱。

图4是化合物Ⅰ的HSQC谱。

图5是化合物Ⅰ的HSBC谱。

图6是化合物Ⅰ的H?C远程相关图。

图7为模型组、白黎卢组和化合物Ⅰ组所产生的脂肪油滴数量。

具体实施方式

    本发明结合附图和实施例作进一步的说明。

实施例1   本发明化合物的制备

1.鬼箭羽乙醇提取物的制备：称取干燥的鬼箭羽药材9Kg，加入8倍量90%的乙醇，加热回流提取，过滤，合并提取液，并减压浓缩干燥备用。

2.鬼箭羽活性成分液液萃取的分离纯化：将浸膏分散于水中，并分别用石油醚，二氯甲烷，乙酸乙酯，正丁醇萃取，得石油醚，二氯甲烷，乙酸乙酯正丁醇萃取物。

3.乙酸乙酯萃取物的柱层析分离纯化：将乙酸乙酯萃取物用正相硅胶进行分离，以石油醚：乙酸乙酯：甲醇作为洗脱剂，每1000mL收集一瓶，经TLC检测，硫酸乙醇溶液显色，合并相同组分，共得11个组分，分别命名为Fr. A，Fr. B，Fr. C，Fr. D，Fr. E，Fr. F，Fr. G，Fr. H，Fr. I，Fr. J，Fr. K。

4.将组分C反相硅胶分离，已甲醇：水（1:9, 2:8, 3:7, 4:6, 5:5, 6:4, 7:3, 8:2, 10:0）梯度洗脱，每个梯度洗脱2L，每500mL收集一瓶，共20瓶，第6和第7瓶经制备液相分离得到化合物Ⅰ。

5.理化与光谱数据