[发明专利]3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物的合成无效
申请号: | 201210330576.5 | 申请日: | 2012-09-10 |
公开(公告)号: | CN102850271A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 张福治;丁炬平;张仁延;余强 | 申请(专利权)人: | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙基 丁基 喹啉 酮类 化合物 合成 | ||
1.本发明所述的以邻甲基苯甲酰氯为起始原料经与不同的氨酰化,丁基锂拔甲基上的氢后与带保护的氨基酸酯取代,最后三氯氧磷煮一锅法得到最终产物的路线,使整个过程易于操作,产品易于纯化,适合工业化,原料成本大大降低。
2.所述的3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物合成,由中间体(2)反应合成(3)所用碱包含但不限于正丁基锂,仲丁基锂,叔丁基锂,甲基锂,苯基锂,LiHMDS,NaHMDS等,溶剂包含但不限于四氢呋喃,乙醚,甲基叔丁基醚等,反应温度不限于零下78度到25度,时间不限于半小时到48小时。
3.所述的3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物合成,由中间体(3)一步合成产物,所用关环试剂包含但不限于三氯氧磷,氯化亚砜,氯化氢,溴化氢等,溶剂包含但不限于四氢呋喃,二氯甲烷,氯仿,四氯化碳等,反应温度不限于25度到100度,时间不限于半小时到48小时。
4.所述的3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物合成,R 包括但不限于甲胺,乙胺,正丙胺,异丙胺,环丙胺,环丁胺,环己胺等烷基氨,也一并包括苯胺,间氯苯胺,对氯苯胺等芳香胺。
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