[发明专利]3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物的合成无效

专利信息
申请号: 201210330576.5 申请日: 2012-09-10
公开(公告)号: CN102850271A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 张福治;丁炬平;张仁延;余强 申请(专利权)人: 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司
主分类号: C07D217/24 分类号: C07D217/24
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市工业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 乙基 丁基 喹啉 酮类 化合物 合成
【权利要求书】:

1.本发明所述的以邻甲基苯甲酰氯为起始原料经与不同的氨酰化,丁基锂拔甲基上的氢后与带保护的氨基酸酯取代,最后三氯氧磷煮一锅法得到最终产物的路线,使整个过程易于操作,产品易于纯化,适合工业化,原料成本大大降低。

2.所述的3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物合成,由中间体(2)反应合成(3)所用碱包含但不限于正丁基锂,仲丁基锂,叔丁基锂,甲基锂,苯基锂,LiHMDS,NaHMDS等,溶剂包含但不限于四氢呋喃,乙醚,甲基叔丁基醚等,反应温度不限于零下78度到25度,时间不限于半小时到48小时。

3.所述的3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物合成,由中间体(3)一步合成产物,所用关环试剂包含但不限于三氯氧磷,氯化亚砜,氯化氢,溴化氢等,溶剂包含但不限于四氢呋喃,二氯甲烷,氯仿,四氯化碳等,反应温度不限于25度到100度,时间不限于半小时到48小时。

4.所述的3-(1-氨乙基)-2-环丁基-2-氢-异喹啉-1-酮类化合物合成,R 包括但不限于甲胺,乙胺,正丙胺,异丙胺,环丙胺,环丁胺,环己胺等烷基氨,也一并包括苯胺,间氯苯胺,对氯苯胺等芳香胺。

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