[发明专利]4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成无效
| 申请号： | 201210331860.4 | 申请日： | 2012-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN102850384A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 张福治;丁炬平;张仁延;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲氧基 吲哚 硼酸 合成 | ||
【权利要求书】：
1.所述的以4-氯-1-甲氧基-2-硝基苯为起始原料经乙烯基溴化镁关环，上Boc保护，用丁基锂拔氢上硼酸酯后一锅法水解得到最终产物的路线。
2.所述的4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成，由（1）反应合成（2）所用关环试剂包含但不限于乙烯基溴化镁，乙烯基氯化镁，溶剂包含但不限于四氢呋喃，甲基叔丁基醚，乙醚等，反应温度不限于零下78度到25度，时间不限于0.5小时到48小时。
3.所述的4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成，由中间体（2）反应合成（3），溶剂包含但不限于四氢呋喃，二氧六环，二氯甲烷等，反应温度不限于25度到120度，时间不限于半小时到48小时。
4.所述的4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成，由中间体（3）反应合成最终产物（4）拔氢所用碱包括但不限于正丁基锂，仲丁基锂，LiHMDS，LDA等，上硼试剂包括但不限于硼酸三异丙酯，硼酸三甲酯，硼酸三乙酯等，水解条件包含但不限于1N的盐酸，5N的盐酸，1N的硫酸，5N的硫酸等，反应温度不限于25度到100度，时间不限于半小时到48小时。
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