[发明专利]马兰在制备降血脂药物或功能性食品中的应用

说明书

技术领域

本发明专利涉及功能性食品和植物化学领域，天然活性因子的分离制备及功能性食品的应用。

背景技术

心脑血管类疾病已成为当今危害人类生命健康的第一大杀手，且世界上由于心脑血管类疾病导致的死亡高居第一位。血浆中胆固醇浓度过高是引起心脑血管类疾病的一个主要病因。目前，降血脂类药物均具有不同程度毒副作用，如胃肠道反应、肝、肾损伤等，大多数降脂西药可使血脂更集中于肝脏代谢，使得脂质更加堆积在肝脏而加重肝细胞脂肪变性和肝功能损害，使患者在治疗中降脂护肝难两全。另外，多数化学合成药因其单一靶点的作用机制，在治疗病因复杂的高脂血症方面难以达到满意的效果，尤其是对于那些处于高血脂边缘尚未需要药物治疗的亚健康人群。而天然功能性食品因其多靶点和多成分协同作用，安全性高，无毒副作用的特点，广泛引起了人们的关注，尤其适宜那些血脂偏高但尚未达到医药治疗程度的群体。因此，开发天然食源性活性降血脂组分成为日益迫切的研究热点。

现代医学认为，马兰性凉、味辛，有凉血、清热、利湿、解毒等功效。目前有文献报道马兰三萜类化合物的分离精致，但其降血脂活性及其提取的文尚未见报道。关于马兰的报道均为选用不同种层析担体，通过多次反复柱层析鉴定所得单体化合物及部分物质的功能活性，包括抑菌、保护CCl₄诱导的肝损伤等。

例如：2006年，林材报道了马兰中分离得到三萜类化合物。采用马兰干燥全草,用体积分数为95%乙醇冷浸3次，每次2 d，合并滤液，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取并浓缩。石油醚部分经硅胶柱色谱，石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱，得到6个单体化合物。

2010年，王刚采用80%乙醇提取马兰，分别用石油醚、水饱和的正丁醇萃取，石油醚萃取部分分别采用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱Sephadex LH-20进行分离纯化，结构鉴定了9个化合物。实验表明化合物大黄酚和香草醛对CCl₄诱导的肝损伤有一定的保护作用。

2010年，刘劲松采用80%乙醇提取马兰，分别用石油醚、水饱和的正丁醇萃取，石油醚萃取部分采用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱Sephadex LH-20进行纯化，鉴定了 5 个三萜类化合物。活性表明化合物Ⅴ对 CCl₄诱导的肝损伤有一定的保护作用。

2010年，许文清采用80%工业乙醇回流提取，分别用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇进行萃取。对石油醚萃取部分进行硅胶柱色谱分离得到14个脂肪类化合物。 

2008年，许文清采用 80%工业乙醇回流提取马兰，分别用乙酸乙酯、正丁醇进行萃取。对乙酸乙酯萃取部分进行硅胶柱色谱分离，对正丁醇萃取部分先用硅胶柱色谱分离, 再用Sephadex LH-20柱子分离，最终鉴定得到8个化合物抑菌活性筛选表明：琥珀酸(1)和丁香酸(5)对枯草芽孢杆菌有抑制作用。

2008年，林彬彬采用80%乙醇提取马兰，分别用石油醚、水饱和的正丁醇萃取，对正丁醇萃取部分进行硅胶柱色谱和Sephadex LH-20色谱柱分离，得β-谷甾醇。

2010年，龚小见报道80%乙醇分别提取3次，分别用别石油醚、醋酸乙酯和正丁醇进行萃取，并对醋酸乙酯萃取部分进行柱色谱分离从马兰中分离得到11个化合物。

以上提取方法均为化合物精制手段，目的明晰马兰中存在的活性化合物。而这些方法过程过于繁琐，样品损失也较大（造成产量过低）；另外大量的溶剂洗脱也会大幅度提高成本；且硅胶柱色谱和Sephadex LH-20色谱柱分离纯化难以工业化生产。   

发明内容

为了有效利用马兰中活性三萜类成分，本发明提供了马兰的新用途，确定了其降血脂生物活性。

本发明公开了马兰在制备降血脂药物或功能性食品中的应用。

具体地，所述马兰具体是指通过下述方法得到的提取物：马兰全株干燥、粉碎，过20目筛分，80%乙醇提取，料液比1g:12mL，60℃水浴，搅拌提取2 次，过滤，残渣以同样方法重复提取1 次，将合并的提取液减压浓缩除去乙醇，依次用3倍体积的石油醚和乙酸乙酯萃取两次，合并乙酸乙酯萃取部分，浓缩得膏状物；膏状物用柱层析方法进行分离，柱层析以大孔吸附树脂为固定相，先用水和10%乙醇淋洗去除杂质，后采用20% 和40-60%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱物减压浓缩，真空干燥，及得到马兰提取物。