[发明专利]苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷在制备防治骨病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种苜蓿酸-3-O-βD-葡萄糖苷及含苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷的大麻药总皂苷的新用途，尤其是苜蓿酸-3-O-βD-葡萄糖苷在制备防治骨病药物中的用途。

背景技术

大麻药为豆科植物镰扁豆(Dolichos falcatus Kalcatus Klein)的根或叶，别名有麻里麻，麻三段、豆叶百步还阳等。本品性辛、麻、温。在我国云南，四川，甘肃等地均有分布，尤其在云南有着丰富的植物资源。具有祛风活血，止血止痛等功效。在云南民间主要用于骨折、跌打损伤、风湿疼痛，外用治疗外伤出血，还具有抗癌，利尿的作用。目前有关大麻药的主要化学成分是三萜皂苷类与生物碱类化合物。现有技术中这些化合物的提取工艺复杂，且提取物纯度不高。

骨质疏松症(Osteoporosis，OP)是一种由多种原因引起的全身性骨骼疾病，它以骨组织显微结构退化，骨量减少为主要特征，导致骨的脆性增加而容易发生骨折。临床上主要表现为腰背疼痛，病理骨折，身体畸形，或伴有原发病表现。随着人类寿命的增长和老年型社会的加快形成，骨质疏松已成为严重危害中老年健康的一类疾病，本病的最大危害是骨折，不仅使国家和个人承担的医疗费用大大增加，而且会导致残疾、终身丧失独立生活能力甚至死亡，给家庭和社会带来严重的危害。

由于本病复杂的病因病理以及其复杂的调节机制，目前对本病的治疗原则主要为抑制骨吸收，促进骨形成。治疗药物主要有雌激素类药物、促骨形成药物、抗骨吸收药物和骨矿化药物几大类。虽然疗效确切，但各种不可避免的副作用或是价格因素令其难以广泛推行。例如曾被认为是最有效治疗方法的雌激素替代疗法，目前发现该疗法有导致乳房胀痛、阴道出血的副作用，而且有增加子宫内膜癌、乳腺癌及心脑血管疾病的危险，因此限制了其在临床上的广泛使用。

发明内容

本发明要解决的技术问题是从中国特色民族药物中提取分离防治骨病的有效部位和/或有效成分，以便制备疗效显著、毒副作用小、服用方便、可长期使用，且价格低廉的治疗骨病尤其是防治骨质疏松和/或促进骨愈合的药物。

本发明提供苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷在制备防治骨病药物中的应用：所述苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成防治骨病药物或药物组合物。

优选地，所述防治骨病药物为防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物。即，苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷优选是用于制备防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物。

本发明还提供大麻药总皂苷在制备防治骨病药物中的应用：所述大麻药总皂苷作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成防治骨病药物或药物组合物。

优选地，防治骨病药物为防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物。即，大麻总皂苷优选是用于制备防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物。

本发明还提供苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷和大麻药总皂苷的任意比混合物在制备防治骨病药物中的应用：苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷和大麻药总皂苷的任意比混合物作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成防治骨病的药物或药物组合物。

优选地，所述防治骨病药物为防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物。即，大麻总皂苷和大麻药总皂苷优选是用于制备防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物。

上述药学上可接受的载体包括口服制剂辅料、胃肠外途径给药或外用给药的辅料。给药途径可以是口服、注射、外用局部给药等。根据本发明的技术方案，该组合物是口服制剂或外用制剂，其中口服制剂包括胶囊剂、颗粒剂、口服液、片剂、滴丸等。所用辅料包括：淀粉、蔗糖、乳糖、糖粉、环糊精、微晶纤维素钠、丙二醇、甘油、异丙醇、吐温-80、维生素C、乙酰半胱氨酸、亚硫酸钠、硬脂酸镁、柠檬酸和明胶等常规辅料。外用制剂可为巴布贴等。制剂的后期制备工艺及设备均属制药领域的常规技术，本发明对此不作限定，故不予详述。

与现有技术比较本发明具有有益效果：本发明首次提出了以苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷为主要活性成分的大麻药提取物，药效试验表明，含苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷的大麻药总皂苷(无特殊提示，后面均简称为大麻药总皂苷)及苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷具有显著的防治骨病作用，特别是在制备防治骨质疏松和/促进骨损伤愈合药物中的应用，且毒副作用小，疗效确切，安全可控，价格低廉。

图面说明

图1苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷质谱图

图2苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷氢谱图

图3苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷碳谱图