[发明专利]一种娑罗子提取物片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂领域，具体涉及一种娑罗子提取物片及其制备方法。

背景技术

娑罗子(Aesculi Semen)为中国药典收载的传统中药材，其来源为七叶树科植物七叶树Aesculus chinensis Bge.、浙江七叶树Aesculus chinensis.Bge.var.Chekiangensis(Hu et Fang)Fang或天师栗Aesculus Wilsonii Rehd.的干燥成熟种子。亚洲、欧洲和北美等地分布有30多种七叶树，其中药用价值较高的有欧洲七叶树(Aesculus hippocastannum L.)种子马栗子(Horse chestnut)和产于我国的中华七叶树、天师栗及浙江七叶树种子娑罗子。

七叶皂苷是娑罗子和马栗子所含的药用活性成分，它是从七叶树种子中提取得到的多种三萜皂苷类成分的混合物，其中有效成分为β-七叶皂苷(七叶皂苷A、七叶皂苷B)和α-七叶皂苷(七叶皂苷C、七叶皂苷D)。七叶皂苷具有显著的抗炎、抗渗出、恢复毛细血管通透性、消肿、提高静脉张力和改善微循环等药理作用，适用于治疗各种原因所致的软组织肿胀、下肢静脉病、视网膜水肿、痔疮、精索静脉曲张等疾病，在国内外临床广泛使用。

当前国内临床上使用的七叶皂苷药物，主要是以七叶皂苷钠为活性成分的注射剂和片剂，七叶皂苷钠是从娑罗子中提取七叶皂苷后经合成制备的钠盐化合物。该类药物属于化学药品管理范围。

此外，国内外市场上还有采用欧洲七叶树种子马栗子的提取物制成的片剂。这类药品所含的马栗子提取物为粗提物，未经纯化精制，提取物中七叶皂苷比例仅占20％左右。按照国家《药品注册管理办法》规定，中药有效部位制剂的药材提取物中有效部位含量应占提取物的50％以上。到目前为止，国内外尚无以中药材娑罗子提取物为活性成分的药物制剂，也没有符合国家《药品注册管理办法》规定的娑罗子提取物有效部位七叶皂苷含量达到提取物50％以上的片剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种娑罗子提取物片，其中娑罗子提取物的七叶皂苷含量达到提取物的50％以上，符合国家《药品注册管理办法》中对中药新药有效部位含量的规定。

本发明的又一目的在于提供上述娑罗子提取物片的制备工艺。

本发明的目的是通过如下技术方案得以实现的：

发明人提供的娑罗子提取物片是用以下重量比组分制成的：娑罗子提取物5～60％，微晶纤维素5～65％，乳糖0～40％，预胶化淀粉0～30％，微粉硅胶0～6％，硬脂酸镁0～2％，其中娑罗子提取物的七叶皂苷含量为50～99％。

发明人提供的娑罗子提取物片的制备工艺是：采用粉末直接压片法，将娑罗子提取物粉碎后过80目筛备用，其它物料分别过80目筛备用，然后按制剂处方称取娑罗子提取物5～60％，微晶纤维素5～65％，预胶化淀粉0～30％，乳糖0～20％，微粉硅胶0～6％，硬脂酸镁0～2％，充分混合均匀，直接压片。

发明人通过试验筛选了娑罗子提取物片的原料组成，其中微晶纤维素为填充剂兼有崩解作用，乳糖为填充剂并有防吸湿作用，预胶化淀粉为粘合剂，微粉硅胶为助流剂，硬脂酸镁为润滑剂。

本发明的娑罗子提取物片在压片过程中，物料粉末显示有良好的流动性、可压性和润滑性，制得的片剂外观完整光洁、色泽均匀、硬度适宜。

采用上述制剂配方和制备方法制得的娑罗子提取物片，按照《中国药典2010版》一部通则中片剂的质量要求进行检测，其片重差异、溶出度、微生物限度等均符合规定。

本发明提供的娑罗子提取物片有如下优点：

娑罗子提取物所含七叶皂苷的含量占提取物的50％以上，符合国家药品注册的相关规定，适用于研发制成中药新药制剂。

娑罗子提取物中的活性成分包括四种七叶皂苷(A、B、C、D)，这些成分在湿热条件下不稳定，可能产生某种互变或降解。采用粉末直接压片法制备，可以避免制粒及干燥过程中湿热因素对活性成分含量的影响，改善药物稳定性，提高产品质量。

工艺流程短，操作简便，节能降耗，适合规模化生产。

具体实施方式

实施例1娑罗子提取物的七叶皂苷含量为82％

先将娑罗子提取物粉碎过80目筛备用，再将其它物料分别过80目筛备用，然后按上述制剂处方量称取各组分，共置三维混合机中，以每分钟25Hz的转速运行30分钟，达到物料充分混合均匀，用多冲压片机选用浅凹冲头压制成直径10mm的片剂，包薄膜衣，铝塑水泡眼包装，检测。