[发明专利]4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210343891.1 申请日: 2012-09-17
公开(公告)号: CN102850331A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 符爱清 申请(专利权)人: 符爱清
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12
代理公司: 南通市永通专利事务所 32100 代理人: 葛雷
地址: 226400 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 甲基 乙酰 咪唑 氨基 嘧啶 制备 方法
【权利要求书】:

1. 一种4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法,其特征是:依次包括如下步骤:

(1)于丙二酸二乙酯中投入浓硝酸和浓硫酸,于20~60℃进行硝化,得到2-硝基-丙二酸二乙酯;

(2)将2-硝基-丙二酸二乙酯,在12N的盐酸作用下,与乙脒盐酸盐环合成2-甲基-5-硝基-4,6-二羟基嘧啶;

(3)对步骤(2)得到的2-甲基-5-硝基-4,6-二羟基嘧啶用氯化亚砜作氯化剂进行氯化,氯化温度控制在30~80℃;

(4)采用雷尼镍氢化还原;

(5)将步骤(4)得到的产物与乙酰咪唑酮缩合得到产品4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶化合物。

2. 根据权利要求1所述的4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法,其特征是:步骤(1)对丙二酸二乙酯硝化时,丙二酸二乙酯、浓硝酸、浓硫酸三者的摩尔比为1:1~50:1~50。

3. 根据权利要求1或2所述的4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法,其特征是:步骤(2)中2-硝基-丙二酸二乙酯、乙脒盐酸盐、盐酸三者的摩尔比为1:1~10:1~30。

4. 根据权利要求1或2所述的4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法,其特征是:步骤(3)在用氯化亚砜作氯化剂时, 2-甲基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶与氯化亚砜的摩尔比为1:1~10。

5. 根据权利要求1或2所述的4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法,其特征是:步骤(4)中催化剂与2-甲基-4,6-二氯-5-硝基-嘧啶的摩尔比为0.01~10:1。

6. 根据权利要求1或2所述的4、6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的制备方法,其特征是:步骤(5)是在二氯亚砜存在下进行,且步骤(4)得到的产物与乙酰咪唑酮、二氯亚砜三者的摩尔比为1:1-3:1-5。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于符爱清,未经符爱清许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210343891.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top