[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法有效
| 申请号： | 201210347291.2 | 申请日： | 2012-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN102875534A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 王建军;江跃;肖鸿;于迎春;江晓漫 | 申请（专利权）人： | 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519030 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 厄贝沙坦 合成 方法 | ||
1.一种合成厄贝沙坦的方法，包括下述步骤：
(1)5-(4’-甲基联苯-2-基)-1H-四氮唑、三苯甲基氯、三乙胺，在二氯甲烷中反应，得到5-(4’-甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑。
(2)5-(4’-甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑、无机盐氧化剂、无机盐还原剂，在二氯甲烷和水中反应，生成5-(4’-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑。
(3)5-(4’-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑、2-丁基-1，3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮氯化氢、四丁基溴化铵、无机碱，在二氯甲烷和水中，反应得到2-丁基-3-[2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基-1，3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮。
(4)2-丁基-3-[2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基-1，3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮、酸，在醇和水中，反应得到2-丁基-3-[[2-(1H-四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬烷-1-烯-4-酮盐。
(5)2-丁基-3-[[2-(1H-四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬烷-1-烯-4-酮盐与碳酸氢钠，在乙醇、水的混合液中，反应得到厄贝沙坦。
2.根据权利要求1所述的合成步骤(2)中，其特征在于反应中的无机盐氧化剂为溴酸盐。
3.根据权利要求2所述的合成步骤(2)中，其特征在于反应中的无机盐氧化剂选自NaBrO3、KBrO3、Ca(BrO3)2或Mg(Br03)2。
4.根据权利要求3所述的合成步骤(2)中，其特征在于反应中的无机盐氧化剂为NaBrO3。
5.根据权利要求1所述的合成步骤(2)中，其特征在于反应中的无机盐还原剂为硫酸盐。
6.根据权利要求5所述的合成步骤(2)中，其特征在于反应中的无机盐还原剂为Na2S204。
7.根据权利要求1所述的合成步骤(2)中，其特征是反应中5-(4’-甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑：NaBrO3∶Na2S204的摩尔比为1∶1-5∶1-5。
8.根据权利要求7所述的合成步骤(2)中，其特征是反应中5-(4’-甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四氮唑：NaBrO3∶Na2S204的摩尔比为1∶2∶2。
9.根据权利要求1所述的合成(3)步骤中，其特征是反应结束后，采用C1-C4的脂肪醇对产物结晶纯化。
10.根据权利要求9所述的合成(3)步骤中，其特征是反应结束后，采用异丙醇对产物结晶纯化。
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