[发明专利]含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物及其合成方法和用途

权利要求书

1.一类含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物，其特征是，具有如下结构通式

式Ⅰ中：R₁为氢、单取代或多取代的甲基、甲氧基、氟、氯、溴、羟基、氨基或三氟甲基；R₂为OR₃ 、NR₄R₅中的一种，其中R₃为C_1-5-烷基，R₄、R₅ 为含N或O五元及六元杂环基或苄胺基。

2.如权利要求1所述的含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物，其特征是，     R₁为氢、单取代或多取代的甲基、甲氧基、氟、氯或溴；R₂为OR₃ 、NR₄R₅中的一种，其中R₃为C_1-5-烷基，R₄、R₅ 为含N或O五元及六元杂环基或苄胺基。

3.如权利要求2所述的含α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物，其特征是，为如下化合物之一：

  

                                                                                                           。

4.一种制备权利要求1所述的α-芳基-γ-亚甲基丁烯内酯类化合物的方法，其特征是，包括以下步骤：

步骤1：将化合物1溶于溶剂中，在缚酸剂存在下与氯乙酸乙酯反应，得到化合物2，其中所用的溶剂为CH₂Cl₂、THF、DMF、EtOAc、丙酮、甲醇、乙醇中的一种，所用的缚酸剂为吡啶、无水K₂CO₃、无水Na₂CO₃ 或三乙胺，反应完毕，经处理得化合物2；

步骤2：取化合物2 溶于溶剂中，冰浴下加入碱，加入完毕后放置室温下搅拌反应，TLC监测反应完毕，后处理得到化合物3即α-芳基-β-羟基丁烯内酯；其中所用的溶剂为CH₂Cl₂、DMF、DMSO、甲醇中的一种，所用的碱为CH₃ONa、C₂H₅ONa、NaOH、NaHCO₃、NaH、K₂CO₃、Na₂CO₃ 、t-BuOK中的一种；

步骤3：将化合物3溶于溶剂中，在碱的存在下加入烷基化试剂，TLC监测反应完毕，后处理得到化合物4即α-芳基-β-烷氧基丁烯内酯；其中所用的溶剂为CH₂Cl₂、THF、DMF、EtOAc、丙酮的一种，所用的碱为CH₃ONa、NaOH、NaHCO₃、NaH、K₂CO₃、Na₂CO₃ 中的一种；

   步骤4：化合物4溶于溶剂中，在碱的存在下加入多聚甲醛，TLC监测反应完毕，后处理得到化合物5即α-芳基-β-烷氧基-γ-羟甲基丁烯内酯；其中所用溶剂为CH₂Cl₂、THF、DMF、CHCl₃中的一种，所用的碱为CH₃ONa、C₂H₅ONa、NaOH、NaHCO₃、NaH、K₂CO₃、Na₂CO₃ 、t-BuOK中的一种；

步骤5：取化合物5溶于溶剂中，加入对甲苯磺酰氯或甲基磺酰氯或者乙酸酐、缚酸剂，TLC监测反应完毕，后处理得到化合物Ⅰ即α-芳基-β-烷氧基-γ-亚甲基丁烯内酯；其中所用的溶剂为CH₂Cl₂、THF、CH₃OH、C₂H₅OH中的一种，所用缚酸剂为CH₃ONa、C₂H₅ONa、NaOH、NaHCO₃、NaH、K₂CO₃、Na₂CO₃ 、t-BuOK中的一种；

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