[发明专利]一种荔枝核滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药提取领域，具体涉及一种荔枝核滴丸以及制备该荔枝核滴丸的方法。

背景技术

荔枝核（Lychee Seed,Litchi Seed）,为无患子科植物荔枝（Litchi Chinensis）的干燥成熟种子，别名荔仁、荔核、大荔核，收载于《中国药典》2010版一部，性温，味甘、微苦，具有行气散结，祛寒止痛功效。《本草纲目》记载，荔枝核“止渴、益人颜色、食之止烦渴”（烦渴病，现代医学称为糖尿病）。研究表明，荔枝核有降低血糖、调节血脂、提高抗氧化、抑制乙肝病毒表面抗原的作用。荔枝核所含成分研究较为充分，主要成分有皂苷、黄酮及花色素类、植物甾醇类、鞣质及多酚类、脂肪酸、氨基酸、蛋白质和多糖等。实验研究和临床治疗显示荔枝核提取物能够显著降低血糖和血脂，有效治疗糖尿病及代谢综合征。充分利用本地丰富的荔枝核资源，开发成安全有效、质量可控的治疗糖尿病的药物供临床应用，对改变因生活方式改变而引起的糖尿病患病率居高不下的趋势，具有重要的社会意义和市场价值。

荔枝核在目前仅作为中药配剂供临床的应用，也有制成片剂供实验研究的报道，但作为成药未见报道。专利号为ZL 201110003494.5的中国专利公开了一种荔枝核皂苷提取工艺，CN102526315公开了一种提取荔枝核有效部位群的制备方法，获得了质量可控的荔枝核提取物，但仍需将该提取物通过制剂工艺制备为便于临床使用的制剂。

发明内容

本发明的目的在于针对以上要解决的技术问题，提供一种质量可控、安全稳定、便于临床应用的荔枝核滴丸。

本发明的另一个目的在于提供一种制备所述荔枝核滴丸的方法。

为达到以上目的，本发明提供了一种荔枝核滴丸，该滴丸是由1重量份的荔枝核提取物和3～5重量份的基质组成，所述基质为聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物，其中聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的重量比为1:1~1:2。

当所述荔枝核提取物与基质的重量比高于1:3时，药物与基质的融合性差，药液黏度大，滴制困难；当荔枝核提取物与基质的重量比低于1:5时，药液太稀，无法控制滴制的速度。当荔枝核提取物与基质的重量比为1:5～1:3时，药液黏度适中，易于滴制。

根据本发明的荔枝核滴丸，所述荔枝核提取物和所述基质的重量之比为1:4。

根据本发明的荔枝核滴丸，所述聚乙二醇4000和所述聚乙二醇6000的重量比为1:2。

根据本发明的荔枝核滴丸，所述荔枝核提取物通过采用以下步骤获得：将荔枝核药材粉碎，加入8～10倍药材量的70v/v%乙醇进行超声提取2次，每次1小时；合并2次的提取液减压回收乙醇至无醇味后用蒸馏水稀释以生药量计浓度为0.4g/ml，静置过夜；过滤，滤液通过AB-8大孔树脂吸附，先用水洗脱，继用75v/v%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液；回收乙醇，继续浓缩至稠膏后真空低温干燥，即得荔枝核提取物；该提取物含荔枝核总黄酮、总皂苷和鞣质，三者含量之和达到70%以上。

本发明还提供了一种制备所述荔枝核滴丸的方法，其包括以下步骤：

（1）分别按量称取荔枝核提取物和基质；

（2）将所述基质加热至熔融，边搅拌边加入荔枝核提取物，混匀，将所得混合液加入滴丸机贮液罐，保温75℃，通过滴头匀速滴入装有冷却剂的收集器中，所述冷却剂的保温温度为5℃；

（3）滴制完后，取出药丸，筛选出合格的药丸，除去表面冷却剂，真空室温干燥过夜，即得荔枝核滴丸。

根据本发明的方法，所述冷却剂为二甲基硅油。当冷却剂温度优选为5℃，在该温度时，滴制出的滴丸圆整度最好，且滴丸之间不黏连。

根据本发明的方法，所述滴头的滴速优选为20～25滴/min。

与现有技术相比，本发明的荔枝核滴丸及其制备方法具有以下优点：（1）本发明的荔枝核滴丸理化性质稳定，质量可控。（2）本发明的荔枝核滴丸发挥药效迅速、生物利用度高。（3）本发明的荔枝核滴丸采用符合传统中药理论和中药现代化的要求的荔枝核有效部位群为原料，提取物中总黄酮、鞣质、总皂苷三者含量之和达70%以上，（4）本发明的制备方法工艺流程简单，技术成熟，方便临床应用。

具体实施方式

下面结合具体实施例及试验例对本发明作进一步的详述，但本发明并不限于以下实施例及试验例。

实施例1

步骤一制取荔枝核有效部位群提取物：