[发明专利]阿奇沙坦中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210359471.2 | 申请日： | 2012-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN103664793B | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | 王小梅;隋强;唐超;刘帅;欧阳群香;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26;C07D413/10 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 朱水平,王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿奇沙坦 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于步骤包括：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可；
其中，R为甲基或异丙基。
2.如权利要求1所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：所述的碱为有机碱；所述的有机碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、二乙胺、三甲胺、吡啶或哌啶；所述的碱的摩尔用量为化合物3B的1～5倍；所述的氯甲酸酯的摩尔用量为化合物3B的1～3倍。
3.如权利要求1所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为10～40℃；所述的反应的时间为1.5～2小时。
4.如权利要求3所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为20～35℃。
5.如权利要求1所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：还包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可；
6.如权利要求5所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：制备3B的反应中，所述的溶剂为极性质子溶剂或极性非质子溶剂；所述的极性质子溶剂为醇溶剂；所述的醇溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇；所述的极性非质子性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜；所述的羟胺的摩尔量为化合物2B的5～25倍；制备3B的反应中，反应温度为50～110℃；反应时间为5～10小时。
7.如权利要求5所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：
制备3B的反应中还加入有机碱；所述的有机碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、二乙胺、三甲胺、吡啶或哌啶；所述的有机碱的摩尔用量为化合物2B的0.2～5倍。
8.如权利要求6所述的阿奇沙坦中间体4B的制备方法，其特征在于：制备3B的反应中，反应温度为65～100℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院，未经上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210359471.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
