[发明专利]吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物及其制备和应用无效

专利信息
申请号: 201210360891.2 申请日: 2012-09-25
公开(公告)号: CN102827172A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: 杨晓慧;张评浒;周永红;胡立红;刘承果 申请(专利权)人: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所;中国药科大学
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61K31/4162;A61P39/06
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 李纪昌
地址: 210042 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 化合物 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物,其特征在于,结构式为其中R1为Me、Et、t-Bu或Ph,R2和R3为-H或-OMe;以木质素为原料选择性氧化得到通式为的芳香醛混合物,精馏分离得到单一的芳香醛;然后单一的芳香醛与吡唑酮类化合物、丙二腈反应后经重结晶得到吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物,所述的吡唑酮类化合物的通式为R为-H或Ph。

2.制备权利要求1所述的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法,其特征在于,按以下两步进行反应:

第一步,以木质素为原料选择性氧化得到芳香醛混合物,并精馏分离得到单一的芳香醛:

第二步,单一的芳香醛与吡唑酮类化合物、丙二腈反应后经重结晶得到吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物;

其中R为-H或Ph,R1为Me、Et、t-Bu或Ph,R2和R3为-H或-OMe。

3.如权利要求2所述的制备吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法,其特征在于,所述的氧化剂为硝基苯或CuSO4,氧化剂的使用量为木质素的质量的10%~20%。

4.如权利要求2或3所述的制备吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法,其特征在于,第一步的反应温度为160~200℃,反应时间为1~5h。

5.如权利要求4所述的制备吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法,其特征在于,重结晶时的溶剂为乙酸乙酯和乙醇按照体积比80:20的混合物。

6.如权利要求2~5任一所述的制备吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法,其特征在于,所述的吡唑酮类化合物按下式制备得到:

其中R为-H或Ph,R1为Me、Et、t-Bu或Ph。

7.权利要求1所述的吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物在制备抗氧化类药物中的应用。

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