[发明专利]用于酶抑制的化合物无效
申请号: | 201210361016.6 | 申请日: | 2005-05-09 |
公开(公告)号: | CN102875642A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | M.S.史密斯;G.J.莱迪;R.T.博尔查德特;B.A.布宁;C.M.克鲁斯;J.H.穆塞尔;K.D.申克;P.A.拉德尔 | 申请(专利权)人: | 普罗特奥里克斯公司 |
主分类号: | C07K5/097 | 分类号: | C07K5/097;C07K5/113;C07K5/093;C07K5/065;C07K5/072;C07K5/078;C07K5/117;C07K7/06;C07K5/08;C07K5/107;C07K5/087;C07K5/09;A61K38/05 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭文洁;权陆军 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 化合物 | ||
1.一种具有下式(III)结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
各个Ar独立地为任选被1-4个取代基取代的芳族基或杂芳族基;
L选自C=O、C=S和SO2;
X选自O、S、NH和N-C1-6烷基;
Y不存在或者选自C=O和SO2;
Z不存在或者为C1-6烷基;
R1、R2和R3各自独立选自C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基烷基、芳基和C1-6芳烷基,任何所述基团任选被一个或多个以下取代基取代:酰胺、胺、羧酸或其盐、酯、硫醇或硫醚;
R4为N(R5)L-Z-R6;
R5选自氢、OH、C1-6芳烷基-Y-和C1-6烷基-Y-;
R6选自氢、OR7、C1-6烯基、Ar-Y-、碳环基和杂环基;
R7和R8独立选自氢、C1-6烷基和C1-6芳烷基。
2.权利要求1的化合物,其中X为O;R1、R2和R3独立选自C1-6烷基和C1-6芳烷基;R7和R8独立选自氢和C1-6烷基。
3.权利要求2的化合物,其中R1和R3均为C1-6烷基;R2为C1-6芳烷基;R7和R8独立选自氢和甲基。
4.权利要求3的化合物,其中R1和R3均为异丁基、R2为苯基甲基,R7和R8均为氢。
5.权利要求4的化合物,其中R5为氢,L为C=O或SO2,R6为Ar-Y-。
6.权利要求5的化合物,其中各个Ar独立选自苯基、吲哚基、苯并呋喃基、萘基、喹啉基、喹诺酮基、噻吩基、吡啶基和吡唑基。
7.权利要求1的化合物,其中Ar被Ar-Q-取代,Q选自化学键、-O-和C1-6烷基。
8.权利要求5的化合物,其中Z为C1-6烷基。
9.权利要求8的化合物,其中Z被Ar取代。
10.权利要求9的化合物,其中Ar为苯基。
11.权利要求4的化合物,其中R5为氢,L为C=O或SO2,Z不存在,R6选自Ar-Y和杂环基。
12.权利要求11的化合物,其中R5选自色酮基、苯并二氢吡喃基、吗啉代和哌啶基。
13.权利要求11的化合物,其中R6为Ar-Y,Ar选自苯基、吲哚基、苯并呋喃基、萘基、喹啉基、喹诺酮基、噻吩基、吡啶基和吡唑基。
14.权利要求4的化合物,其中R5为氢,L为C=O或SO2,Z不存在,R6为C1-6烯基。
15.权利要求14的化合物,其中C1-6烯基为取代的乙烯基。
16.权利要求15的化合物,其中所述取代基为芳基或杂芳基。
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