[发明专利]多西紫杉醇与胞壁酰二肽简化物的共缀物及抗肿瘤作用有效
申请号: | 201210361323.4 | 申请日: | 2011-05-27 |
公开(公告)号: | CN102964425A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | 刘刚;赵楠;马瑶 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07K5/087 | 分类号: | C07K5/087;A61K38/06;A61P37/02;A61P35/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 紫杉醇 胞壁酰二肽 简化 共缀物 肿瘤 作用 | ||
1.如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐
其中,n为2至12的自然数;
X选自C1-6烷烃基、C1-6烯烃基、含有杂原子的C1-6烷烃基、或者X表示单键,即M和酰基直接相连;并且所述的杂原子选自氧原子、硫原子、氮原子。
M环选自芳基、杂芳基;
R选自氢、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷硫基、C1-6烷氧C1-6烷基、氨基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氨基、其中包括单烷氨基和双烷氨基、醛基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰胺基、C2-6的烯烃、卤素、硝基、氰基、
C1-6直链或支链烷基上的取代基选自:羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。
2.根据权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的n选自2-10的自然数。
3.根据权利要求2的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的n选自2-8的自然数。
4.根据权利要求3的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的n选自2-5的自然数。
5.根据权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的X选自C1-4烷烃基、C1-4烯烃基、含有杂原子的C1-4烷烃基、或者X表示单键,即M和酰基直接相连;并且所述的杂原子选自氧原子或硫原子。
6.根据权利要求5的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的X选自C1-3烷烃基、C1-3烯烃基、含有杂原子的C1-3烷烃基、或者X表示单键,即M和酰基直接相连;并且所述的杂原子选自氧原子。
7.根据权利要求6的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的X选自-C=C-、-CH2-CH2-、-O-CH2-、单键。
8.根据权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的芳基选自五-十四元芳基。
9.根据权利要求8的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的芳基选自五元芳基、六元芳基、九元稠环芳基、十元稠环芳基、十三元稠环芳基、十四元稠环芳基。
10.根据权利要求9的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,
所述的五元芳基选自
所述的六元芳基选自
所述的九元稠环芳基选自
所述的十元稠环芳基选自
11.根据权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的杂芳基选自含有1-4个选自N,O或S的杂原子的杂芳基。
12.根据权利要求11的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的杂芳基选自含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-十四元杂芳基。
13.根据权利要求12的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的杂芳基选自含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五元杂环基、含有1-4个选自N,O或S的杂原子的六元杂环基、含有1-4个选自N,O或S的杂原子的八元稠杂环基、含有1-4个选自N,O或S的杂原子的九元稠杂环基、含有1-4个选自N,O或S的杂原子的十元稠杂环基。
14.根据权利要求13的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,
所述的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五元杂环基选自:
所述的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的六元杂环基选自:
所述的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的八元杂环基选自:
所述的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的九元杂环基选自:
所述的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的十元杂环基选自:
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