[发明专利]洛伐他汀固体药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及快速分散的洛伐他汀固体药物组合物及其制备方法。

背景技术

洛伐他汀

英文名：Lovastatin；

化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯；

分子式：C₂₄H₃₆O₅

分子量：404.55

药理类型：本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

适应症：用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

用法用量：成人常用量口服：10～20mg，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg。

申请号为CN200510049300.X的发明提供一种含洛伐他汀的组合物及其用途，该组合物含有洛伐他汀、泛硫乙胺、和/或黄酮类、药剂学允许的敷料或添加剂，可在制备改善血中胆固醇含量的药物中应用，也可在制备血中脂质改善剂中应用。

发明内容

本发明人经过长期研究，意外发现，采用本发明制备洛伐他汀快速分散药物组合物，稳定性好易于实施，可实现产业化，经济效益显著。

本发明的第一目的在于提供快速分散的洛伐他汀药物组合物，洛伐他汀药物组合物，稳定性好，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

本发明的第二目的在于提供本发明所述的快速分散的洛伐他汀药物组合物的制备方法，该方法简单易行，易于实施，可实现产业化。

为实现本发明的第一目的，本发明采用如下技术方案：

快速分散的洛伐他汀药物组合物，每1000片所述的洛伐他汀药物组合物，其配方组成为：

本发明所述的洛伐他汀药物组合物是采用如下方法制备的：

1)原辅料的准备和处理：将洛伐他汀过80目筛备用；

2)称量与混合：根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料；

3)混合：将处方量的洛伐他汀与除硬脂酸镁和十二烷基硫酸钠各辅料混合，以使其充分混合均匀；

4)制粒：将50%乙醇溶液加入已混合均匀的物料中，制得适宜硬度的软材，采用30目筛网制粒；

5)干燥：将制得颗粒在60℃±5℃条件下干燥至水分合格；

6)整粒：将干燥后颗粒采用30目筛网整粒；

7)总混：加入外加辅料交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和十二烷基硫酸钠混合均匀，待检验；

8)中间体检验：测定颗粒主药含量；

9)压片：根据计算结果所得实际片重，调节机器，压片；

10)根据产品的要求进行包装，检验后入库。

按照本发明方法制得的洛伐他汀药物组合物经工业化放大生产稳定性考察，证明产品稳定。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1)本发明所提供的新的洛伐他汀药物组合物彻底解决了洛伐他汀稳定性问题。

2)本发明所提供的洛伐他汀药物组合物提高了该产品的收率、降低产品的市场风险，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。

3)本发明所提供的新的洛伐他汀药物组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定。

4)本发明所提供的新的洛伐他汀药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的洛伐他汀药物组合物稳定性好。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明

实施例1

每1000片所述的洛伐他汀药物组合物，其配方组成为：

工艺步骤：

1)原辅料的准备和处理：将洛伐他汀过80目筛备用；

2)称量与混合：根据处方量经双人核对计算投料量分别称取上述原辅料；

3)混合：将处方量的洛伐他汀与除硬脂酸镁和十二烷基硫酸钠各辅料混合，以使其充分混合均匀；