[发明专利]作为抗肿瘤剂的5-取代的喹唑酮衍生物在审
申请号: | 201210362955.2 | 申请日: | 2007-09-25 |
公开(公告)号: | CN102898416A | 公开(公告)日: | 2013-01-30 |
发明(设计)人: | 乔治·W·穆勒;汉华·曼 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/517;A61P35/00;A61P29/00;A61P27/02;A61P17/00;A61P11/00;A61P33/00;A61P37/02;A61P9/10;A61P25/00;A61P7/06 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 申基成;郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 肿瘤 取代 喹唑酮 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1为:氢;卤素;-(CH2)nOH;(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
(C1-C6)烷氧基,任选地被一个或多个卤素取代;或
-(CH2)nNHRa,其中Ra为:
氢;
(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
-(CH2)n-(6至10元芳基);
-C(O)-(CH2)n-(6至10元芳基)或-C(O)-(CH2)n-(6至10元杂芳基),其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个下述基团取代:卤素;-SCF3;(C1-C6)烷基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;
-C(O)-(C1-C8)烷基,其中所述烷基任选地被一个或多个卤素取代;
-C(O)-(CH2)n-(C3-C10-环烷基);
-C(O)-(CH2)n-NRbRc,其中Rb和Rc各自独立地为:
氢;
(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
(C1-C6)烷氧基,任选地被一个或多个卤素取代;或
6至10元芳基,任选地被一个或多个下述基团取代:卤素;(C1-C6)烷基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;
-C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)烷基;或
-C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(6至10元芳基);
R2为:氢;-(CH2)nOH;苯基;-O-(C1-C6)烷基;或(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
R3为:氢;或(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;和
n为0、1或2。
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