[发明专利]一种长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液及其制备方法

说明书

技术领域    

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液及其制备方法。

背景技术    

近年来，我国养殖业呈现快速发展趋势，尤其是一些经济发达地区和牧区，引进的畜禽品种也越来越多，随之而来的疾病问题也接踵而至，各地区各养殖场不断爆发畜禽疾病，由于各养殖场的技术力量参差不齐，诊断检测设备也很有限，导致许多临床兽医在用药方面较为混乱，滥用和无针对性的用药问题成为普遍现象．这样就进一步促使细菌耐药株不断产生，畜禽疾病的预防和治疗更加困难，甚至治疗无效。 

随着我国养殖业工厂化、规模化、集约化的发展壮大，临床兽医的工作量大大加强，往往是超负荷工作，所以开发研制长效制剂显得越来越重要。众所周知，对畜禽疾病的治疗一般情况需每天用药2~3次．连用3~5天，这样以来经过多次给病畜禽用药、捕抓等，给畜禽造成不良刺激，促使畜禽许多应激性疾病发生，进而导致畜禽抗病力下降，造成许多畜禽疾病的发生、蔓延等。此外，每天多次用药会造成血液中的药物浓度起伏很大，导致“峰谷”现象，当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥作用。

目前国内外畜禽养殖普遍发展较快，养殖技术、疾病诊断技术、治疗技术都普遍大幅度地提高，兽药制造技术也不断更新改进，目前就我国兽药生产行业来讲，大部分生产厂家仍然以生产常规药物为主，辅以开发一些中药散剂、针剂，新药开发方面主要是单方短效制剂。针对目前国内养殖业的用药状况，迫切需要研制一种疗效高、抗菌谱广的新型复方抗菌药物，以满足广大养殖业和临床兽医要求，解决目前我国养殖业所存在的一些困难问题。

发明内容    

本发明目的在于提供一种可持续释放的长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液，其主要由以下重量百分比原料制成：磺胺间甲氧嘧啶（SMM）8－12%、甲氧苄啶（TMP）1－3%、丙二醇40－55%、乙醇8－12%、乙醇胺1－3%、苯甲醇1－4%、聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 1－4%，余量为注射用水；该注射液pH值为7.0－9.5。

所述长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液的制备方法，其包括如下步骤：将苯甲醇与部分注射用水混匀，然后加入聚乙烯吡咯烷酮搅拌溶解，再加入丙二醇和乙醇，于75－85℃条件下加热5－15min，再加入磺胺间甲氧嘧啶和甲氧苄啶，搅匀，加入乙醇胺后于95－100℃继续加热25－35min，加入剩余的注射用水并混匀，调整其pH值为7.0－9.5（可依据注射液的pH，选用乙醇胺或稀盐酸将pH值调整至所需的7.0－9.5范围内），过滤后经灌封、灭菌30分钟即得成品。

用法用量：猪肌肉注射0.2ml/Kg体重，一日1次，3－5天为一个疗程。

本发明长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液添加了聚乙烯吡咯烷酮作为缓释材料，苯甲醇作为止痛剂，缓释材料聚乙烯吡咯烷酮均匀分散于治疗药物中，使药物进入动物机体后能缓慢释放，使药物的半衷期延长，长时间维持有效的血药浓度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动引起的副作用，达到高效、长效和稳定的目的，减少了每日的给药次数，使常规的每日多次肌肉注射减少为每日一次肌注，更加方便用药，同时也减少了工作人员的工作量。本发明的长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、鸡白痢、禽霍乱等疾病的治疗；对畜禽球虫病、弓形体病、鸡住白细胞虫病等均有效。

具体实施方式

以下以通过具体实施例对本发明工艺作进一步的详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。

实施例1

一种长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液，其主要由以下重量份原料制成：磺胺间甲氧嘧啶（SMM）8%、甲氧苄啶（TMP）1.6%、丙二醇40%、乙醇8%、乙醇胺1%、苯甲醇1%、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）1%，余量为注射用水；该注射液pH值为7.0。

所述长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液的制备方法，其包括如下步骤：将苯甲醇与部分注射用水混匀，然后加入聚乙烯吡咯烷酮搅拌溶解，再加入丙二醇和乙醇，于75℃条件下加热7min，再加入磺胺间甲氧嘧啶和甲氧苄啶，搅匀，加入乙醇胺后于95℃继续加热30min，加入剩余的注射用水并混匀，用少量乙醇胺调整其pH值为7.0，过滤后经灌封、灭菌即得成品。

实施例2