[发明专利]一种含有乙酰氨基阿维菌素的浇泼剂组方及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药制剂领域，特别涉及一种含有乙酰氨基阿维菌素的浇泼剂组方及其制备方法。

背景技术

外寄生虫和线虫是奶牛养殖中很常见的寄生虫病，国内外调查结果表明，奶牛寄生虫感染率超过50%。寄生虫感染不仅会影响奶牛的产奶量、增加其它疾病的发病率，而且还会降低牛奶的乳脂率、降低牛奶的品质，给养牛业造成重大经济损失。在美国，胃肠道线虫每年给养牛业（包括奶牛和肉牛）造成的直接经济损失超过20亿美元，外寄生虫给家畜（主要是牛、羊）造成的直接经济损失超过30亿美元。

阿维菌素类药物是目前使用最为广泛的抗寄生虫药物，具有广谱的抗线虫和外寄生虫作用。目前阿维菌素类药物共有5种：爱比菌素、多拉菌素、伊维菌素、塞拉菌素和爱普利诺菌素（即乙酰氨基阿维菌素）。前4中药物由于奶/血分配系数高（如伊维菌素的奶血分配系数为1.1）、在奶牛中残留量很高，而且残留时间也很长，因此这些药物应用于泌乳期奶牛时需要35d以上的休药期。由于残留量高，这些阿维菌素类药物或被禁止用于泌乳期奶牛或被拒绝使用，因此，在乙酰氨基阿维菌素研制出以前，阿维菌素类药物在防治奶牛线虫和外寄生虫方面一直是空白。

乙酰氨基阿维菌素是Merck公司于1994年开发的一种新型阿维菌素类药物，是将Avermectin B1 4引入一个乙酰胺基而成。乙酰氨基阿维菌素抗虫谱和其他阿维菌素类药物类似，但活性高于其它阿维菌素类药物。尤为重要的是乙酰氨基阿维菌素的乳/血浓度比很低，因此，乙酰氨基阿维菌素可以用于所有奶牛，包括泌乳期的奶牛，且不需要休药期。

现有技术中的浇泼剂，其主药大多为伊维菌素，莫西克汀，多拉菌素等，但是这些药物对于泌乳期的奶牛来说，停药期和弃乳期都非常长，而且采集的乳汁中可能有药物残留，此组方选用的乙酰氨基阿维菌素是可以用在泌乳期奶牛的，无停药期和弃乳期，不必担心乳中的药残会超标；公开的部分专利组方中选用的介质是乙醇，而且需要加热到40℃，这种处理方式在配制过程中留有安全隐患，组方中乙醇含量较高则在运输中也会有安全问题的，有些浇泼剂久置后分层，很难摇匀，制剂颗粒较大，使用后引起动物不适等多种问题，本组方在配制过程中很安全，其成品在运输过程中也不会有安全隐患，在实际使用过程中也非常的方便，不会引起不适感等诸多问题。

“多拉菌素浇泼剂及其制备方法（公开号：101401782；公开日：2009年04月08日）”的剂型为浇泼剂，该溶液剂配制工艺中需要加热乙醇，存在制备工艺安全性问题，运输储存要求高等缺点。

“爱比菌素浇泼剂（公开号：1137379；公开日：1996年12月11日）”其工艺组方中依然含有大于40%的乙醇，制备过程需要考虑安全性，运输中的条件要求高等缺点。

发明内容

基于上述原因，本发明提供了一种能有效治疗奶牛乳房炎的复方灌注剂，其处方组成为：

所述稀释剂选自大豆油、分馏椰子油、白矿油、吐温80、司班80、油酸乙酯中的一种或一种以上组合。

所述固体分散载体选自辛癸酸丙二醇酯、辛癸酸丙三醇酯、辛癸酸季戊四醇酯中的一种或一种以上组合。

所述抗氧化剂选自BHT，BHA，PG，TBHQ中的一种或一种以上组合。

所述透皮剂选自十四烷基硫酸钠，薄荷醇，癸基甲基亚砜、氮酮中的一种或一种以上组合。

其制备包括如下技术步骤:

(1) 将固体分散载体和稀释剂二者混合，搅拌均匀，加热至二者完全融合；

(2) 将所得混合液冷却至25℃，无菌条件下，在其中加入乙酰氨基阿维菌素，抗氧化剂，透皮剂，混合均匀；

(3) 将最后粘稠的混悬液无菌密封包装， 即得成品。

本发明主药是乙酰氨基阿维菌素，它的抗虫谱很广，对绝大多数线虫和节肢昆虫的幼虫和成虫有很好的效果，对古柏线虫、辐射食道口线虫和蛇行毛圆线虫的杀灭作用强于伊维菌素，是高效、广谱、低残留的兽用新一代祛虫药物；本制剂主要用于防治(尤其产乳期)的畜类虱、螨等各种体内外寄生虫，应用于奶牛和肉牛时无需休药期。而且本组方无乙醇等易燃有机试剂，在配制过程中无需对易燃物质进行加热，配制过程安全，另外本制剂使用方便，无需专业人员辅助。

本发明的有益效果是：

1、本发明为粘稠膏状制剂，在使用后可以在背部形成一层粘稠的制剂涂层，可以防止蝇疽、螨等体外寄生虫再次感染动物；