[发明专利]一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法有效
| 申请号： | 201210373123.0 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102850274A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 王兴旺;张金鑫 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;C07D409/04;B01J31/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 吡唑 方法 | ||
1.一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：以α,β-不饱和甲基酮以及不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物，以手性金鸡纳碱衍生的伯胺为催化剂，以邻氟苯甲酸为添加剂，在苯类溶剂中，室温下反应得到产物手性螺环吡唑啉酮；
其中，所述α,β-不饱和甲基酮化学结构式为： ，其中，Ar为芳基，选自4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、2-噻吩、2,4-二甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-异丙基苯基、4-甲基苯基中的一种；
所述不饱和吡唑啉酮衍生物的化学结构式为：，其中，Ar为芳基，选自4-氟苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基中的一种。
2.根据权利要求1所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述苯类溶剂为甲苯。
3.根据权利要求1所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述催化剂的用量为不饱和吡唑啉酮衍生物物质的量的15%～20%。
4.根据权利要求3所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述催化剂的用量为不饱和吡唑啉酮衍生物物质的量的20%。
5.根据权利要求1所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述添加剂的用量为不饱和吡唑啉酮衍生物摩尔量的35%～40%。
6.根据权利要求5所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述添加剂的用量为不饱和吡唑啉酮衍生物摩尔量的40%。
7.根据权利要求1所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：反应时间为9～10小时。
8.根据权利要求1所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：反应时间为10小时。
9.根据权利要求1所述的合成手性螺环吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述手性金鸡纳碱衍生的伯胺为奎宁丁胺。
10.手性金鸡纳碱衍生的伯胺作为催化剂催化α,β-不饱和甲基酮与不饱和吡唑啉酮衍生物反应制备手性螺环吡唑啉酮的应用；
其中，所述α,β-不饱和甲基酮化学结构式为：，其中，Ar为芳基，选自：4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、2-噻吩、2,4-二甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-异丙基苯基、4-甲基苯基中的一种；
所述不饱和吡唑啉酮衍生物的化学结构式为：，其中，Ar为芳基，选自：4-氟苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基中的一种。
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