[发明专利]一种头孢菌素类药物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210375480.0 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102924325A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 谭端明;赵晋 | 申请（专利权）人： | 深圳信立泰药业股份有限公司;山东信立泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C251/38 | 分类号： | C07C251/38;C07C251/66;C07C249/12 |
| 代理公司： | 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 | 代理人： | 胡吉科 |
| 地址： | 518040 广东省深圳市福田*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 头孢菌素 类药物 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式Ⅰ结构的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：该方法包括：以式Ⅱ结构的2-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯为起始原料，用溴化物/硫酸钠-过氧化氢-氯化钠加合物为溴代试剂，在酸性试剂条件下和光照作用下于有机溶剂中反应得到；
其中，式Ⅰ、式Ⅱ结构中R1为甲基或乙基；R2为甲基、乙基、叔丁基或羧甲基。
2.如权利要求1所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的酸性试剂摩尔量为溴化物中溴离子摩尔量的1.5～5.0倍。
3.如权利要求1所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的酸性试剂摩尔量为溴化物中溴离子摩尔量的2.0～3.0倍。
4.如权利要求1～3任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的酸性试剂为硫酸。
5.如权利要求1～4任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的溴化物中溴离子摩尔量为2-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯摩尔量的0.8～3.0倍。
6.如权利要求1～4任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的溴化物中溴离子摩尔量为2-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯摩尔量的1.0～2.0倍。
7.如权利要求1～6任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的硫酸钠-过氧化氢-氯化钠加合物中过氧化氢摩尔量为溴化物中溴离子摩尔量的0.5～2.0倍。
8.如权利要求1～6任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的硫酸钠-过氧化氢-氯化钠加合物中过氧化氢摩尔量为溴化物中溴离子的1.0～1.5倍。
9.如权利要求1～8任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的溴化物为氢溴酸、溴化钠、溴化钾、溴化镁、溴化锂或溴化铵中的一种或一种以上的混合物。
10.如权利要求1～9任一项所述的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为二氯甲烷、1，2-二氯乙烷或氯仿中的一种；所述的光照为可见光照或紫外光照；所述的光照光源为白炽灯、荧光灯、紫外灯、卤素灯、金卤灯、氙气灯、高压汞灯、高压钠灯、无极灯、LED灯、太阳光。
11.一种如权利要求1～10任一项所述的的头孢菌素类药物中间体4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：所述的方法还进一步包括纯化步骤：在反应液中加入弱碱调节pH值6～7，加入亚硫酸钠，静置分层，然后用水洗涤有机溶剂层，无水硫酸钠干燥，过滤，除去有机溶剂干燥即得溴代产物4-溴-2-(Z)-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯；所述的弱碱为碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸氢二钠或磷酸氢二钾中的一种；所述的有机溶剂为二氯甲烷、1，2-二氯乙烷或氯仿中的一种。
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