[发明专利]一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210376689.9 申请日: 2012-09-29
公开(公告)号: CN103006670A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 江仁望;余通;田海妍;李娟;叶文才 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: A61K31/585 分类号: A61K31/585;A61P35/00;C07J19/00
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 裘晖;陈燕娴
地址: 510632 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 不饱和 蟾蜍 内酯 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种总不饱和蟾蜍内酯,其特征在于:含有化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种;化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5的结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的总不饱和蟾蜍内酯,其特征在于:所述的总不饱和蟾蜍内酯含有化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4和Bu-5。

3.权利要求1或2所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)将蟾酥粉碎,用乙醇溶液超声提取3-4次,过滤除渣,得到蟾酥提取液;

(2)将蟾酥提取液减压浓缩为浆状物,为蟾酥总提物;

(3)将蟾酥总提物用水混悬,二氯甲烷萃取,减压蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位;

(4)将二氯甲烷部位用溶剂A溶解,调节溶液的pH值为1-6;然后在0-100℃下搅拌反应1-8h,当检测到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种化合物时,加水终止反应,用溶剂B萃取,减压蒸除溶剂B后得到总不饱和蟾蜍内酯。

4.根据权利要求3所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于:步骤(1)所述的乙醇溶液为乙醇体积分数为95%的乙醇溶液。

5.根据权利要求3所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于:步骤(4)所述的溶剂A为二氯甲烷。

6.根据权利要求3所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于:步骤(4)所述的搅拌反应为反应4h。

7.根据权利要求3所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于:步骤(4)所述的加水终止反应,是当检测到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4和Bu-5时,加水终止反应。

8.根据权利要求3所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于:步骤(4)所述的溶剂B为乙酸乙酯。

9.权利要求1或2所述的总不饱和蟾蜍内酯在制备预防和治疗前列腺癌的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的总不饱和蟾蜍内酯在制备预防和治疗前列腺癌的药物中的应用,其特征在于:所述预防和治疗前列腺癌的药物的剂型为片剂、注射剂、栓剂、气雾剂或纳米制剂。

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