[发明专利]翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，特别涉及翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物及其制备方法和应用。

背景技术

肿瘤细胞对抗肿瘤药物的多药耐药（multidrug resistance，MDR）是导致肿瘤化学药物治疗失败的常见因素。目前国内肿瘤患病率呈上升趋势，并且90%的肿瘤患者死亡在不同程度上受肿瘤耐药的影响，这就急切寻求符合上述理想的新一代耐药逆转剂。

现有的研究结果表明多种机制参与肿瘤细胞多药耐药形成，主要包括：细胞膜P-糖蛋白（Permeability-glycoprotein,P-gP）、多药耐药相关蛋白（Multidrug Resistance Associated Protein,MRP）过度表达形成药物外输泵，使抗癌药物在肿瘤细胞内蓄积下降；谷胱甘肽-S-转移酶（GST）单独或与谷胱甘肽（GSH）一起参与多种细胞毒代谢及解毒过程；与细胞凋亡相关的因子及基因如bcl-2，P⁵³等异常。国内外针对上述环节进行了广泛研究以寻求拮抗和/或逆转肿瘤耐药细胞，体外被证实具有逆转耐药活性的化合物或生物制剂很多，但真正进入临床研究的只有异博定、环孢菌素A等极少数，而且疗效不理想。目前还没有一种药物或方法在临床被广泛接受，其原因在于：现有逆转剂大多为“老药新用”，逆转耐药往往不是其主要功能，临床使用禁忌症多，毒副作用大；生物制剂在体内不稳定，难以作用到靶点且毒副反应多；临床耐药往往数种机制同时参与，只对单一机制起作用的逆转剂难以发挥显著的效应。其中对于中药或有效单体成分研究而言，真正能结合临床疗效和中医理论的研究少见。

翻白草（Descolor Cinquefoil Herb），性甘、苦、平，具有清热解毒功效；该药材含延胡索酸（fumaric acid），没食子酸（gallic acid），原儿茶酸（protocatechuic acid），槲皮素（quercetin），柚皮素（naringenin），山柰酚（kaempferol），间苯二酸（m-phthalic acid）等化学成分，目前还没有其具有逆转肿瘤多药耐药作用的报道。

发明内容

为了解决上述现有技术中存在的不足之处，本发明的首要目的在于提供一种翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物。本发明的翻白草提取物起到逆转肿瘤多药耐药作用，且该翻白草提取物无毒副作用。

本发明的另一目的在于提供一种上述翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供一种翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物在制备常规的中药制剂剂型中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

一种翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物的制备方法包括下述步骤：翻白草粉碎，过40目筛，用2－5倍55%－90％乙醇浸泡1-3天，过滤，收集滤液，回收乙醇浓缩至粘稠状液体，加60％－80％乙醇使其溶解，室温下放置1-3天，用60%－80％乙醇洗滤，收集滤液，滤液浓缩至相对密度为1.02-1.04g/cm³得滤液浓缩液，将滤液浓缩液干燥，得到翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物；粉碎，过筛，得翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物的细粉。

一种翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物的制备方法包括下述步骤：翻白草粉碎，过40目筛，用3倍75％乙醇浸泡2天，过滤，收集滤液，回收乙醇浓缩至粘稠状液体，加70％乙醇使其溶解，室温下放置2天，用70％乙醇洗滤，收集滤液，滤液浓缩至相对密度为1.03g/cm³得滤液浓缩液，将滤液浓缩液干燥，得到翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物；粉碎，过100目筛，得翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物的细粉。

所述的干燥为冷冻干燥、真空干燥、喷雾干燥中的一种；

所述的过筛是过100-200目的筛网。

所述喷雾干燥的条件为进风温度为110～130℃；出风温度为70～90℃；雾化器转速为45～55转/分钟；进料速度为3～6ml/分钟。

所述喷雾干燥的条件为进风温度为120℃；出风温度为80℃；雾化器转速为50转/分钟；进料速度为5ml/分钟。

由上述所述的制备方法制备而成的翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物。

上述所述的翻白草逆转肿瘤多药耐药提取物在制备常规的中药制剂剂型中的应用，在干燥粉中加入制备不同中药制剂剂型时需要的各种常规辅料，采用常规的中药制剂制备方法将其制备成常见的中药制剂剂型。

所述中药制剂剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂。