[发明专利]包衣片制剂和方法

权利要求书

1.一种包衣片，所述包衣片包含片芯和：

a) 内密封包衣层，其包被在片芯上； 

b) 包含药物的第二包衣层，其包被在片芯内密封层上；和

c) 任选的外保护包衣层，其包被在片芯第二包衣层上。

2.权利要求1所定义的包衣片，其中所述药物不稳定并且可发生降解。

3.权利要求1所定义的包衣片，其中所述药物为saxaglipitin(DPP4抑制剂)

或其药物上可接受盐。

4.权利要求1所定义的包衣片，其中所述内密封包衣层包含含有基于PVA的聚合物的包衣聚合物制剂，所述第二包衣层包含名为saxaglipitin的药物和含有基于PVA的聚合物的包衣聚合物制剂，且所述其他保护包衣层包含含有基于PVA的聚合物的包衣层制剂。

5.权利要求1所定义的包衣片，其中所述第二包衣层由占第二包衣层重量的约0.1-约70%重量的药物和约30-约99.5%重量的包衣聚合物组成。

6.权利要求4所定义的包衣片，其中所述第二包衣层中的包衣聚合物制剂为至少约2 mg/200 mg片芯 ，而所述药物为至少约0.2 mg。

7.权利要求1所定义的包衣片，所述包衣片进一步包括置于所述第二包衣层上的第三层外保护包衣层。

8.权利要求7所定义的包衣片，其中所述第二包衣层包含基于PVA的聚合物。

9.权利要求7所定义的包衣片，其中所述内密封包衣层和外保护层的每一层都包含基于PVA的聚合物。

10.权利要求9所定义的包衣片，其中所述第二包衣层中基于PVA的聚合物基本上与其他包衣层中的基于PVA的聚合物相同。

11.权利要求8所定义的包衣片，其中所述基于PVA的聚合物由聚乙烯醇组成。

12.权利要求1所定义的包衣片，其中第二包衣层中的所述药物以约0.2-约140 mg范围内的量存在，所述包衣聚合物以约2-约140 mg范围内的量存在，在内密封包衣层和任选的外保护包衣层的每一层中，所述包衣聚合物以约1-约100 mg范围内的量存在。

13.权利要求1所定义的包衣片，其中所述片芯由一种或多种填充剂、任选一种或多种粘合剂、任选一种或多种崩解剂和任选一种或多种压片润滑剂组成。

14.权利要求13所定义的包衣片，其中所述片芯由微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁组成。

15.权利要求1所定义的包衣片，所述包衣片具有下列组成：

。

16.权利要求1所定义的包衣片，其中对于5 mg药物规格而言，所述第二包衣层由5 mg药物和5 mg基于聚合物的包衣组成，而对于2.5 mg药物规格而言，所述包衣层由2.5 mg药物和20 mg基于聚合物的包衣组成。

17.一种用于制备包衣片的方法，所述方法包括：

a) 提供片芯；

b) 用包括至少一种包衣聚合物的内密封包衣层制剂包被该片； 

c) 干燥所述包衣片以在其上形成内密封包衣； 

d) 用包括药物和至少一种包衣聚合物的第二包衣层制剂包被经这样包衣的片； 

e) 干燥经这样包衣的片以在其上形成第二包衣层(含有药物)；和

f) 任选用包括至少一种包衣聚合物的第三外保护包衣层制剂包被经这样包衣的片；和

g) 干燥经这样包衣的片以形成本发明包衣片。

18.权利要求17所定义的方法，其中所述包衣层以包衣聚合物悬浮液形式涂覆。