[发明专利]一种复脉定药物提取物组合、制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药复方制剂，更具体的说涉及一种复脉定药物提取物组合、制备方法及其应用。

技术背景

复脉定药物组合是一剂主要用于治疗心律失常的中药验方，重庆市中药研究院在复脉定冲剂的基础上，改变剂型研制了一种四类复脉定胶囊（专利号：200510057008.2）；其工艺是将党参、黄芪、远志、桑椹川芎等五味药材，用60-90%的乙醇回流，提取2-5次，过滤提取液，合并滤液；然后，减压回收乙醇至干，加水加热溶解，冷却静置沉淀；过滤，抛弃沉淀，上D101大孔树脂，用80-95%乙醇洗脱，回收洗脱液，干燥，添加淀粉制备成胶囊；该药主要是在心律失常方面的应用。上述专利采用醇提水沉工艺，主要是提取药物中的脂溶性成分，对于药材中的多糖成分不能实现转移。

党参具有补中益气，健脾益肺的功效。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴等。《本草从新》记载：“补中益气、和脾胃、除烦渴。中气微弱，用以调补，甚为平妥”。其中，党参水提取物能对抗由无水乙醇、强酸（0.6NHCL）和强碱（0.2NNaOH）等所致大鼠胃黏膜损伤及胃溃疡。

黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴。《本经》记载：“主痈疽，久败疮，排脓止痛。补虚，小儿百病。”《日华子本草》记载：“助气壮筋骨，长肉补血”。

黄芪多糖具有抗菌和肠道保健作用。其中，抗菌作用机制是多方面的，一方面是药物对细菌及其毒性产物的直接抑杀和解毒作用。另一方面更主要的是通过调动机体免疫防御功能而发挥扶正祛邪抑菌，杀菌作用。对志贺氏痢疾杆菌，炭疽杆菌，a、b型溶链球菌肺炎双球菌，金黄色球菌，大肠杆菌、沙门氏菌均有抗菌作用。黄芪多糖能够增加雏鸡肠道乳酸杆菌和双歧杆菌的数量，能够显著降低大肠杆菌的数量，可有效促进肠道有益微生物的增殖，并对肠道有害菌有抑制作用。代谢产物为短链脂肪酸，可降低肠道pH值。低的pH值一方面可以刺激肠道蠕动，从而降低致病菌的数量，另一方酸性环境有利于乳酸菌和双歧杆菌等有益菌的增殖，同时有益菌在增殖过程中产生过氧化氢、有机酸等具有抗菌活性的代谢产物，能够抑制治病类有害菌和外源性病菌的生存。动物实验表明，黄芪多糖与IL-2/LAK抗肿瘤作用相似，并对IL-2/LAK有抗肿瘤效应有明显的增强作用。二者配伍应用可明显提高LAK细胞对靶细胞的杀伤力。二者合并进行动态细胞免疫功能观察，提示二者均具有抵抗鼠脾NK细胞活性和IL-2产生能力下降的作用。说明黄芪多糖的抗肿瘤作用与增强机体免疫功能的作用有关。可改善机体肿瘤而致的免疫功能低下，促进免疫细胞活化释放内源因子，防止过氧化作用从而造成对肿瘤细胞的杀伤和抑制作用。

另外据报道，以党参多糖为主要有效成分的党参水提取物，可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。小鼠腹腔、肌内、静脉注射党参制剂均可使小鼠腹腔巨噬细胞数明显增加，细胞体积增大，伪足增多，胞体内核酸、糖类、ATP酶、琥珀酸脱氢酶等多种酶活性增强，从而增强其吞噬作用。党参水煎液低浓度可促进体外培养淋巴细胞的有丝分裂，并促进COnA活化的小鼠脾脏淋巴细胞DNA合成。党参对正常小鼠的体液免疫功能影响不明显，但对环磷酰胺引起的免疫抑制小鼠则能明显促进其淋巴细胞的转化，增强抗体产生细胞的功能，提高抗体滴度。党参多糖是主要有效成分。同时，党参多糖可诞长小鼠游泳时间、增强耐高温能力、增强去肾上腺小鼠耐缺氧能力。党参水煎液有抗低温作用。党参灌胃给药对γ-射线照射小鼠有保护作用，能提高其存活率。党参的抗应激作用机制主要与兴奋垂体-肾上腺皮质轴的功能有关。同时黄芪总皂苷对多种实验型肿瘤有明显的抑制作用。

发明内容

研究发现，传统复脉定冲剂、胶囊采用醇提水沉工艺制备，由于醇提工艺中黄芪和党参中的水溶性成分不能转移，仅留存脂溶性成分；本发明采用水提和醇提相结合的方法，转移了黄芪和党参中水溶性成分。相对于原方添加了能够调节胃肠功能、抗癌的以黄芪多糖为主的水溶性成分，和能够增强免疫力和增强抗抗应激作用的以党参多糖为主的党参水溶性成分；具体发明内容为：

一种复脉定药物提取物组合的制备方法，包括以下步骤：

1）将黄芪、党参用水做溶媒提取，得到水提成分，得到药物残渣；

2）将药物残渣、远志、川芎和桑椹混合，用乙醇作为溶媒提取，得到醇提成分；

3）混合水提成分和醇提成分得到复脉定药物提取物组合。